[发明专利]β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种式(I)所示的β-氨基-2，5-二氧六环内酯衍生物的制备方法，其特征在于，以重氮化合物、亚胺为原料，以醋酸铑为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，将亚胺和醋酸铑溶于有机溶剂中，将重氮化合物溶于有机溶剂中形成重氮溶液，将所述重氮溶液滴加到反应体系中反应，减压蒸掉有机溶剂，经柱层析，得到所述β-氨基-2，5-二氧六环内酯衍生物；

其中，R₁为甲基、溴、氯、或氟；

所述制备方法的反应式为：

其中，R₁为甲基、溴、氯、或氟。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述重氮化合物与亚胺的比例为2∶1～1∶1。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述醋酸铑的量为重氮化合物的1％～2％。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述手性磷酸为亚胺的1％～2％。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述重氮化合物是苯乙酸乙二醇酯重氮、含有取代基的苯乙酸乙二醇酯重氮。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述含有取代基的苯乙酸乙二醇酯重氮是对溴苯乙酸乙二醇酯重氮、间溴苯乙酸乙二醇酯重氮、对甲基苯乙酸乙二醇酯重氮、对氟苯乙酸乙二醇酯重氮、或对氯苯乙酸乙二醇酯重氮。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述亚胺包含N-苄叉苯胺。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、或三氯甲烷。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述重氮化合物在醋酸铑的作用下分解生成卡宾，卡宾在羟基的亲核进攻下形成分子内羟基叶立德，进一步被亚胺捕捉，一步构建季碳中心。