[发明专利]一种中药淫羊藿总黄酮磷酸化分子修饰方法

权利要求书

1.一种淫羊藿总黄酮的磷酸化分子修饰方法，采用三聚磷酸钠-三偏磷酸钠法磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮。

(1)按三聚磷酸钠∶三偏磷酸钠＝5∶2的比例精确称取2.5000g三聚磷酸钠和1.0000g三偏磷酸钠，溶于50ml蒸馏水中；精密称取500mg淫羊藿总黄酮(总黄酮含量62.22％)加入100ml蒸馏水中，充分混匀后加入配好的三聚磷酸钠-三偏磷酸钠混合液50ml，调节pH＝8～10，置恒温水浴锅内，反应温度70℃～90℃、反应时间4～8h，反应结束后，将反应物先用自来水透析48h，再用蒸馏水透析24h，冷冻干燥后得磷酸化淫羊藿总黄酮。

(2)上述方法磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮的条件为：反应pH＝8～10、反应温度70℃～90℃、反应时间4～8h。

(3)按照上述方法磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮的最佳条件为：反应pH＝9、反应温度70℃、反应时间6h。

(4)在最佳条件下磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮，其产物中总黄酮含量达36.41％，磷酸根含量可达34.85％，产物得率达124.18％。

(5)在最佳条件下磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮，其产物的红外光谱图基本形状与修饰前一致，未发生根本性改变，均具有黄酮特征吸收峰，除黄酮母体特征峰得到保留之外，在1160.61cm^-1出现了一个磷酸酯的特征吸收峰，在918.15cm^-1处出现的亚磷酸酯特征吸收峰明显比修饰前的峰变大，表明本法中磷酸化分子修饰淫羊藿总黄酮产物为淫羊藿总黄酮磷酸酯。

(6)在最佳条件下制备的淫羊藿总黄酮磷酸酯具有良好的水溶性，入水即溶。

(7)在最佳条件下制备的淫羊藿总黄酮磷酸酯对体外培养的鸭胚肝细胞的毒性较淫羊藿总黄酮显著降低。

2.权利要求1所述方法获得的淫羊藿总黄酮磷酸酯能够明显提高淫羊藿总黄酮的水溶性，安全性好，并具有较高回收率。