[发明专利]蒿甲醚组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种蒿甲醚组合物，具体涉及一种蒿甲醚组合物，其中还含有以下组份：10%～20%重量的磷酸二氢钠；20%～30%重量的木糖醇；30%～50%重量的泊洛沙姆；和10%～20%重量的十二烷基磺酸钠。

技术背景

蒿甲醚为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。

药物组合物的稳定性问题可以归纳为以下三方面：1、化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂，形剂、容器、外界物质（空气、光线、水分等）杂质（夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等）产生化学反应反而导致药剂的分解。2、物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变，浸出制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合，医药使用要求。一般而言，物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变。3、生物学方面由于微生物的滋长，引起药剂发霉、腐败或分解。由于上述原因，往往引起下列一种或向种后果：①产生有毒物质。一旦发现这种情况，药剂就应停止使用；②使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见；③病人使用不变，如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状，使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确；④有时虽然药物分解的理极少，药剂的药疗效，含量、毒性等可能改变不显著，但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀（例如注射液），因而不能供药用。

发明内容

本发明的目的在于提供含有蒿甲醚的药物组合物，其中还含有以下组份：

10%～20%重量的磷酸二氢钠；

20%～30%重量的木糖醇；

30%～50%重量的泊洛沙姆；和

10%～20%重量的十二烷基磺酸钠。

优选地，所述的磷酸二氢钠重量为15%。

优选地，所述的木糖醇重量为25%。

优选地，所述的泊洛沙姆重量为40%。

优选地，所述的十二烷基磺酸钠重量为15%。

具体地，

本发明提供的一个优选方案是：含有蒿甲醚的药物组合物，其中含有蒿甲醚，10g；磷酸二氢钠，15g；木糖醇,25g；泊洛沙姆,40g；十二烷基磺酸钠，15g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将蒿甲醚、磷酸二氢钠、木糖醇、泊洛沙姆和十二烷基磺酸钠混匀。

本发明提供的另一个优选方案是：含有蒿甲醚的药物组合物，其中含有蒿甲醚，10g；磷酸二氢钠，10g；木糖醇,20g；泊洛沙姆,30g；十二烷基磺酸钠，10g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将蒿甲醚、磷酸二氢钠、木糖醇、泊洛沙姆和十二烷基磺酸钠混匀。

本发明提供的另一个优选方案是：含有蒿甲醚的药物组合物，其中含有蒿甲醚，10g；磷酸二氢钠，20g；木糖醇,30g；泊洛沙姆,50g；十二烷基磺酸钠，20g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将蒿甲醚、磷酸二氢钠、木糖醇、泊洛沙姆和十二烷基磺酸钠混匀。

本发明提供的另一个优选方案是：含有蒿甲醚的药物组合物，其中含有蒿甲醚，10g；磷酸二氢钠，10；木糖醇,20g；泊洛沙姆,50g；十二烷基磺酸钠，20g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将蒿甲醚、磷酸二氢钠、木糖醇、泊洛沙姆和十二烷基磺酸钠混匀。

本发明提供的另一个优选方案是：含有蒿甲醚的药物组合物，其中含有蒿甲醚，10g；磷酸二氢钠，20g；木糖醇,30g；泊洛沙姆,30g；十二烷基磺酸钠，10g。其制备工艺是：按处方量加入上述各组分，将蒿甲醚、磷酸二氢钠、木糖醇、泊洛沙姆和十二烷基磺酸钠混匀。