[发明专利]N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱及其制备方法有效
| 申请号: | 201310100576.0 | 申请日: | 2013-03-26 |
| 公开(公告)号: | CN103159699A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
| 发明(设计)人: | 尹大伟;蒋闪闪;刘玉婷;梁钢涛;付青;王捷 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
| 主分类号: | C07D279/26 | 分类号: | C07D279/26;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人: | 蔡和平 |
| 地址: | 710021 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甲酰基吩噻嗪 氨基 脲类双席夫碱 及其 制备 方法 | ||
1.N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱,其特征在于,其结构式如式(1)所示:
其中R=O或S。
2.N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
第一步,将A mol N-甲酰基吩噻嗪和B mol1,3-二氨基脲类化合物加入反应容器中,再加入无水乙醇,加热至50~80℃进行反应,反应过程中用TLC监测,直至1,3-二氨基脲类化合物的原料点消失时停止反应,得到反应液,其中A:B=(2.0~2.2):1;
第二步,将反应液冷却至室温,抽滤,将滤饼洗涤,干燥,再用无水乙醇重结晶,得到N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱。
3.根据权利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱的制备方法,其特征在于:所述的1,3-二氨基脲类化合物为1,3-二氨基脲或1,3-二氨基硫脲。
4.根据权利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱的制备方法,其特征在于:所述的第一步中无水乙醇的用量为C mL,500B≤C≤800B。
5.根据权利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱的制备方法,其特征在于:所述的TLC的展开剂是体积比为1:(5~7)的乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂。
6.根据权利要求2所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱的制备方法,其特征在于:所述的第二步中将滤饼用D mL无水乙醇洗涤,100B≤D≤200B。
7.权利要求1所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱作为抗革兰氏菌或酵母菌药物的应用。
8.根据权利要求7所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱作为抗革兰氏菌或酵母菌药物的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌或放线菌。
9.权利要求1所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱在制备抗革兰氏菌或酵母菌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的N-甲酰基吩噻嗪1,3-二氨基脲类双席夫碱在制备抗革兰氏菌或酵母菌药物中的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌或放线菌。
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