[发明专利]取代吡咯烷类衍生物及其制备方法和在医药上的用途无效
申请号: | 201310061161.7 | 申请日: | 2013-02-27 |
公开(公告)号: | CN104003922A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;董吉喆;柳军 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;A61K31/4025;A61K31/40;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯烷 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.本发明提供下述通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐作为DPPIV抑制剂的用途:
其中:
R1选自烷基、环烷基、双环烷基、三环烷基、羟基环烷基、羟基双环烷基、羟基三环烷基、芳基或杂芳基的基团;
R2、R3各选自氢原子、氨基、叠氮基、羟基、直链烷基、支链烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-NR4R5、-OR6、氟原子、氯原子、溴原子;
或者R2与R3共同代表3到10个碳的环烷基、烯基;
R4、R5、R6各选自氢原子、直链烷基、支链烷基、环烷基、酰基、磺酰基、芳基、杂芳基、杂环基;
或者R4与R5共同代表含2到10个碳的环烷基;
1号碳与2号碳为光学纯的手性碳或者消旋的碳。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,进一步,本发明包括下述通式(IA)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R2、R3各选自氢原子、氨基、叠氮基、羟基、直链烷基、支链烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-NR4R5、-OR6、氟原子、氯原子、溴原子;
或者R2与R3共同代表3到10个碳的环烷基、烯基;
R4、R5、R6各选自氢原子、直链烷基、支链烷基、环烷基、酰基、磺酰基、芳基、杂芳基、杂环基;
或者R4与R5共同代表含2到10个碳的环烷基;
R7、R8各选自氢原子或羟基。
3.根据权利要求1、2的化合物或其盐,所述的盐为选自下列酸的盐:盐酸、三氟乙酸、甲磺酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、乙酸。
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