[发明专利]靶向载体-磷脂缀合物有效
| 申请号： | 201310052906.3 | 申请日： | 2006-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN103204911A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | P.比萨;S.沙尔卡维;H.范;B.拉米;P.南加潘;R.K.皮莱;S.波雄;B.宋;R.E.斯温森 | 申请（专利权）人： | 布拉科瑞士有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/113 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘辛;李炳爱 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 载体 磷脂 缀合物 | ||
1.一种制备具有低水平的TFA的肽磷脂缀合物的方法，所述方法包括以下步骤：
将肽二聚体的TFA盐经阴离子交换转变为乙酸盐；和
使肽二聚体与磷脂缀合。
2. 权利要求1的方法，其中所述肽包括Ac-AGPTWCEDDWYYCWLFGTGGGK[Ac-VCWEDSWGGEVCFRYDP GGGK(-Adoa-Adoa-Glut-K)-NH2环(2-12)二硫化物]-NH2环(6-13)二硫化物。
3. 权利要求1的方法，其中所述磷脂是DSPE-PEG2000-NH2。
4. 一种制备具有低水平的TFA的肽-磷脂缀合物的方法，所述方法包括洗脱出大小排阻柱中的肽磷脂缀合物和TFA离子。
5. 权利要求4的方法，其中所述洗脱在碳酸氢铵存在下进行。
6. 权利要求4的方法，其中所述肽磷脂缀合物包含DSPE-PEG2000-NH2。
7. 权利要求4的方法，其中所述肽二聚体包含Ac-AGPTWCEDDWYYCWLFGTGGGK[Ac-VCWEDSWGGEVCFRYDP GGGK(-Adoa-Adoa-Glut-K)-NH2环(2-12)二硫化物]-NH2环(6-13)二硫化物。
8. 权利要求4的方法，其中所述肽-磷脂缀合物包含选自以下的单体：SEQ ID NO.2、Ac-AGPTWCEDDWYYCWLFGTGGGK[K(ivDde)]-NH2环(6-13)二硫化物、Ac-VCWEDSWGGEVCFRYDPGGGK(Adoa-Adoa)-NH2环(2-12)二硫化物和SEQ ID NO. 5。
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