[发明专利]一种缓释微丸制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物缓释微丸，其特征在于，按照重量比，所述缓释微丸主要组成包括：

1）空白丸芯                60-95%

2）载药缓释层

药物                       0.1-10%

水不溶性或溶胀性聚合物或肠溶材料Ⅰ或三者任意比例的混合物

                           1-30%

3）包衣层

肠溶材料Ⅱ                 0.5-10%

其中，所述任意比例的混合物中不能任意2个同时为零。

2.如权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于，按照重量比，所述缓释微丸主要组成包括：

1）空白丸芯                60-95%

2）载药缓释层

药物                       0.1-1%

水不溶性或溶胀性聚合物或肠溶材料Ⅰ或三者任意比例的混合物

                           1-30%

3）包衣层

肠溶材料Ⅱ                 0.5-10%。

3.如权利要求2所述的缓释微丸，其特征在于，按照重量比，空白丸芯75-90%和/或，药物0.1-0.5%和/或，水不溶性或溶胀性聚合物或肠溶材料Ⅰ或三者任意比例的混合物为3-20%和/或，肠溶材料Ⅱ为0.5-5%。

4.如权利要求3所述的缓释微丸，其特征在于，载药缓释层和/或包衣层中，还包含0.1-5%的增溶剂和/或0.1-5%的增塑剂和/或0.1-5%的粘合剂，所述含药微丸及包衣层还包含0.1-5%的抗粘剂。

5.权利要求4所述的缓释微丸，其特征在于，空白丸芯和载药缓释层之间包第一隔离层，和/或载药缓释层和包衣层之间包第二隔离层。

6.权利要求5所述的缓释微丸，其特征在于按照重量比，所述缓释微丸主要组成包括：

1）空白丸芯                75-90%

2）载药缓释层

药物                       0.1-0.5%

水不溶性或溶胀性聚合物或肠溶材料Ⅰ或三者任意比例的混合物

                           3-20%

3）包衣层

肠溶材料Ⅱ                 0.5-5%。

7.权利要求6所述的缓释微丸，其特征在于，按照重量比，所述缓释微丸主要组成包括：

1）空白丸芯                80-90%

2）载药缓释层

药物                       0.1-0.3%

水不溶性或溶胀性聚合物或肠溶材料Ⅰ或三者任意比例的混合物

                           3-15%

3）包衣层

肠溶材料Ⅱ                 1-3%。

8.权利要求1-7任一项所述的缓释微丸，其特征在于，所述药物的投药量或总体被吸收量的60%及以上是在肠道被吸收或释放，和/或，所述药物为小于或等于25mg/片。

9.如权利要求8所述的缓释微丸，其特征在于，所述空白丸芯为惰性材料制备，可以为水溶性或水不溶性辅料制成和/或，所述不溶性聚合物丙烯酸树脂或纤维素衍生物类中的一种或两种及其以上的混合物和/或，所述肠溶材料Ⅰ和Ⅱ丙烯酸树脂或邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）中的一种或两种及其以上的混合物。

10.一种如权利要求1-10任一项所述的缓释微丸的制备方法，主要步骤如下：

步骤1：按配方称取空白丸芯、载药缓释层各组分，溶于合适溶剂配制成上药溶液，用流化床进行上药，控制物料温度30-55℃，制成上药丸；

步骤2：对上药丸进行过筛处理，筛网目数15-30目；

步骤3：将过筛后的上药丸置于流化床内，用事先配制好的含有肠溶材料的溶液进一步包制，控制物料温度30-55℃，包衣完成后继续干燥5-15min，取出，既得。