[发明专利]口腔护理组合物

说明书

本文描述了一种口腔护理组合物，其包含口腔可接受的媒介物、氟化物离子和pK_a小于7.0的缓冲剂，其中口腔组合物的pH大于3.5且小于5.0，和其中口腔组合物具有大于4.5的酸值。

发明领域

本发明涉及包含氟化物离子源和缓冲剂的口腔护理组合物。本发明还涉及提供氟化物到哺乳动物口腔的方法。本发明进一步涉及处理或预防哺乳动物口腔的疾病或状况的方法。本发明进一步涉及将缓冲剂用于控制包含氟化物的口腔护理组合物pH的用途。

发明背景

通常接受氟化物防龋功效与在釉质表面CaF₂沉积(理想地以层形式)的预先形成有关(Rølla G.，ACTA ODONTOL SCAND 46(1988))。对于CaF₂的有效形成，条件需要为稍微酸性，因为在中性pH条件下，磷酸钙比CaF₂更容易形成，即使在唾液中几乎没有磷酸盐可用。由于唾液相对高的缓冲能力(高水平的碳酸盐离子的结果)，在产品应用的整个持续时间内，口腔内的pH条件很少保持在有利的稍微酸性的水平。

氟化物可通过口腔护理产品提供。大多数口腔护理产品在中性pH配制。因此，它们不能有效形成CaF₂层且在牙齿釉质表面上有差的氟化物吸收。一些口腔护理产品在稍微酸性的pH下配制，但是未将口腔内pH保持在口腔护理产品应用期间的所需水平。

EP0691124公开尝试通过将聚合物添加至口腔护理组合物来提高氟化物吸收。N-乙烯基吡硌烷酮和丙烯酸的共聚物用于提高杀菌化合物的生物附着和/或提供提高的氟化物吸收。

可期望提高从含氟化物的口腔护理产品的氟化物吸收。目前意外发现，可通过提供包含缓冲剂的口腔护理组合物来提高从口腔护理产品的氟化物吸收，所述缓冲剂可抵消唾液的缓冲效果并将口腔护理组合物的pH保持在需要的稍微酸性的水平以保证CaF₂层的形成。缓冲剂能在所需的pH下缓冲口腔护理组合物并且也产生稳定的产物。

发明概述

根据本发明的第一方面，提供了包含口腔可接受媒介物、氟化物离子源和具有小于7.0的pK_a的缓冲剂的口腔护理组合物，其中口腔组合物的pH大于3.5且小于5.0，和其中口腔组合物具有大于或等于4.5的酸值。

任选地，所述缓冲剂选自α-羟基酸、二羧酸、磷酸、氨基酸、二磷酸、α-羟基酸的盐、二羧酸的盐、磷酸的盐、氨基酸的盐、二磷酸的盐和它们的组合。任选地，所述缓冲剂可选自琥珀酸、酒石酸、苹果酸、富马酸、谷氨酸、乳酸、辛二酸、己二酸、癸二酸、戊二酸、壬二酸、琥珀酸的盐、酒石酸的盐、苹果酸的盐、富马酸的盐、谷氨酸的盐、乳酸的盐、辛二酸的盐、己二酸的盐、癸二酸的盐、戊二酸的盐、壬二酸的盐和它们的组合。优选地，缓冲剂选自富马酸、富马酸的盐、苹果酸、苹果酸的盐、琥珀酸、琥珀酸的盐和它们的组合。缓冲剂可为这些酸和盐的任何一个或任何组合的混合物。任选地，缓冲剂包含酸和盐的水溶液。

任选地，缓冲剂包含酸和所述酸的盐的水溶液，酸:盐的比率为2:1-1:2。任选地，缓冲剂包含酸和所述酸的盐的水溶液，酸:盐的比率为1.5:1-1:1.5。在一个实施方案中，酸:盐的比率为1:1。

任选地，缓冲剂的存在水平为0.05-5.00重量%或0.1-3.00重量%，基于组合物的总重量。此外任选地，缓冲剂的存在水平为0.50-2.00%重量%，基于组合物的总重量。在一个实施方案中，缓冲剂存在水平为0.7-1.8重量%。在另一个实施方案中，缓冲剂存在水平为1.4-1.6重量%。

任选地，氟化物离子选自氟化钠、氟化钾、氟化亚锡、胺氟化物和它们的组合。任选地，氟化物离子的存在水平为100ppm-10000ppm。此外任选地，氟化物离子的存在水平为150ppm-2000ppm，150ppm-1800ppm或150-1500ppm。此外任选地，氟化物离子的存在水平为250ppm-2000ppm，250ppm-1800ppm或250-1500ppm。