[发明专利]包含聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)的眼用组合物

权利要求书

1.一种局部眼用组合物，包含聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的平均分子量为约10,000g/mol至约500,000g/mol。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，进一步包含治疗活性剂。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述治疗活性剂包括免疫抑制剂、α-肾上腺素能拮抗剂、类固醇、前列腺素EP2激动剂、毒蕈碱、前列腺素、α激动剂、抗生素、抗感染剂、抗炎剂、β阻滞剂或其组合。

5.根据权利要求3所述的组合物，其中所述治疗活性剂包括选自由环孢霉素A、环孢霉素类似物、酚妥拉明、睾酮、地塞米松、强的松龙、比马前列素、拉坦前列素、表8的化合物A、B、C、D、E、F、G或H、匹鲁卡品、溴莫尼定、加替沙星、酮咯酸、类固醇、噻吗洛尔或其组合组成的治疗活性剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物为溶液。

7.根据权利要求6所述的组合物，进一步包含辅助增溶剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述辅助增溶剂包含山梨醇酐单硬脂酸酯、聚氧化乙烯-聚氧化丙烯嵌段共聚物、聚氧化乙烯甘油三蓖麻醇酸酯35、环糊精或其组合。

9.根据权利要求6所述的组合物，进一步包含渗透压剂。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述渗透压剂包含丙二醇、甘油、甘露糖醇、氯化钠或其组合。

11.根据权利要求10所述的组合物，进一步包含缓冲剂。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述缓冲剂包含磷酸盐、磷酸盐和柠檬酸盐、三乙醇胺、乳酸盐、硼酸盐、硼酸盐和柠檬酸盐或其组合。

13.根据权利要求10所述的组合物，进一步包含防腐剂。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述防腐剂包含苯扎氯胺、稳定化氧氯复合物或其组合。

15.一种溶解治疗活性剂的方法，包括提供包含治疗活性剂和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的组合物，其中在室温下没有聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，所述治疗活性剂并非可完全溶于所述组合物中。

16.一种溶解治疗活性剂的方法，包括混合所述治疗活性剂和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，以便形成根据权利要求5所述的组合物。

17.一种稳定治疗活性剂的方法，包括使所述治疗活性剂与聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物合并，从而提高所述治疗活性剂的稳定性。

18.一种稳定治疗活性剂的方法，包括合并所述治疗活性剂和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，以便形成根据权利要求5所述的组合物。

19.一种治疗影响眼睛的疾病的方法，包括向有需要的眼睛施用根据权利要求11所述的组合物，其中所述活性剂中的一种为比马前列素。

20.根据权利要求19所述的方法，进一步包含所述活性剂溴莫尼定。