[发明专利]新型双氨基喹啉化合物及其制备的药物组合物和它们的用途有效
申请号: | 201280032260.6 | 申请日: | 2012-04-26 |
公开(公告)号: | CN103687853B | 公开(公告)日: | 2017-12-08 |
发明(设计)人: | R·K·阿玛拉瓦迪;J·温克勒 | 申请(专利权)人: | 宾夕法尼亚大学托管会 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4725;A61P29/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 氨基 喹啉 化合物 及其 制备 药物 组合 它们 用途 | ||
1.一种药物组合物在药剂制造中的用途,所述药剂用于治疗癌症或用于降低患者出现癌症或患者中癌症转移的可能性,任选地,与至少一种另外的抗癌剂组合,其中,所述药物组合物包括一有效量的具有化学结构I的至少一种化合物或其药学上可接受的盐,其中所述药物组合物包括一药学上可接受的载体或赋形剂,并任选地与至少一种另外的抗癌剂组合,化学结构I为:
其中:
R1和R1'每个独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2,C1-C6烷基,O-C1-C6烷基,C2-C7酰基或C2-C7酯;以及
R和R'每个独立地为H、C1-C6烷基、C1-C7酰基或C2-C7羧酯基;
L是:
―(CH2Y)n―X―(Y'CH2)n―基团,其中,L中的至少一个CH2基团任选地被C1-C3烷基取代,该C1-C3烷基本身任选地被一个或两个羟基取代;
X为S或N-R”;
Y不存在、或者为CH2、O、CH2O或N-R”,而Y'不存在、或者为CH2、O、OCH2或N-R”,条件是当Y和Y'中的一个或多个存在时,每个存在的X和Y,以及X和Y'形成一稳定的键;
R”是C1烷基;以及
每一个n独立地是2或4。
2.根据权利要求1所述的药物组合物在药剂制造中的用途,其中化学结构I的R1和R1'每个独立地为H、F、Cl、Br、I、硝基或三氟甲基。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物在药剂制造中的用途,其中化学结构I具有以下化学结构:
或其药学上可接受的盐,
其中:
R1和R1'均为H、F、Cl、Br、CF3或NO2,
或者R1是F且R1'是H,
或者R1是Br且R1'是H,
或者R1是CF3且R1'是H,
或者R1是NO2且R1'是H,
或者R1是F且R1'是Cl,
或者R1是Br且R1'是Cl,
或者R1是CF3且R1'是Cl,
或者R1是NO2且R1'是Cl;
R和R'均为H;
R2和R2'均为H;以及
R3是甲基。
4.根据权利要求1所述的药物组合物在药剂制造中的用途,其中化学结构I的化合物由以下的任一表示:
或它们的药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的药物组合物在药剂制造中的用途,其中化学结构I的化合物由以下的任一表示:
或它们的药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的药物组合物在药剂制造中的用途,其中化学结构I的化合物由以下的任一表示:
或它们的药学上可接受的盐。
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