[发明专利]囊泡组合物

说明书

技术领域

本发明涉及囊泡组合物。

背景技术

由脂质构成的囊泡或者脂质体基本由作为两亲性物质的磷脂质构成（专利文献1、专利文献2、专利文献3、专利文献4）。磷脂质是天然膜的主要构造成分，脂质囊泡适合作为研究天然膜的模型。

然而，磷脂质本身不稳定，如果没有抗氧化剂等就会分解。另外，在合成或者精制中也有产生费用等的问题。由不稳定的物质构成的囊泡其本身也存在不稳定的问题。

由阴阳离子的任一种离子性构成的囊泡组合物如果pH发生变化囊泡就会破坏，变得不稳定。在囊泡中填充有效成分的情况下，它们从囊泡中被放出。例如，在将对皮肤粗糙有效的神经酰胺这样的结晶性高的成分稳定化于囊泡中的情况下，如果在pH的影响下囊泡被破坏，则神经酰胺结晶化，就不能发挥效果。另外，在囊泡中稳定的有效成分，如果在pH的影响下囊泡破坏而被放出，则有效成分会发生分解，也会产生得不到效果等的问题。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平11-130651号公报

专利文献2：日本特开2006-335651号公报

专利文献3：日本特开2001-48721号公报

专利文献4：日本特表2009-518297号公报

发明内容

本发明提供一种囊泡组合物，所述囊泡组合物含有以下的成分（A）、（B）和（C）：

（A）通式（1）所表示的有机酸，其含量为0.0001～20质量%，

[式中，R¹表示具有1个羟基的天然硬脂酸甘油酯或者其氢化物、或者胆汁酸除去羟基的氢原子之后残留的残基，R²表示碳原子数为1～24的2价烃基，M表示氢原子、碱金属、碱土类金属、铵、总碳原子数为2～9的烷醇铵、总碳原子数为1～22的烷基铵或者烯基铵、碳原子数为1～18的烷基或者烯基取代的吡啶、或者碱性氨基酸]；

（B）鞘氨醇类，其含量为0.0001～10质量%；

（C）水，

并且pH为2～11。

发明的效果

本发明的囊泡组合物即便由于pH导致囊泡表面电荷变化也会稳定，并且保存稳定性优异，进一步容易亲和皮肤。本发明中的容易亲和皮肤是指，如果将组合物涂布于皮肤上能够迅速被吸收的触感，在皮肤的表面上不管什么时候组合物残留的残留感都低，组合物进入到皮肤中的触感。

具体实施方式

本发明涉及囊泡组合物。

本发明者们发现：如果使用特定的有机酸和鞘氨醇，可以得到对于pH变化稳定性和保存稳定性优异的囊泡组合物。

本发明中使用的成分（A）的有机酸为所述通式（1）所表示的物质。

在通式（1）中，作为R¹所表示的具有1个羟基的天然硬脂酸甘油酯，例如可以列举胆固醇、豆甾醇、谷甾醇、菜油甾醇、羊毛甾醇、麦角甾醇等，其中优选胆固醇。

另外，在通式（1）中，R²为碳原子数为1～24的2价烃基，可以列举直链或者支链的亚烷基或者亚烯基，优选为下式所表示的基团。

（式中，R³表示碳原子数为6～20的直链或者支链的烷基或者烯基）（另外，两者都在*侧结合羧基）。

作为R³，可以列举直链或者支链的2-己烯基、2-辛烯基、2-癸烯基、2-十二烯基、2-十四烯基、2-十六烯基、2-十八烯基、2-二十烯基、己基、辛基，癸基，十二烷基，十四烷基，十六烷基，十八烷基，二十烷基等，其中优选2-十四烯基、2-十六烯基、2-十八烯基、2-二十烯基、十四烷基，十六烷基，十八烷基，二十烷基。

这样的有机酸（1）例如可以通过按照日本特开平5-294989号公报中记载的方法，使硬脂酸甘油酯类与烯基琥珀酸酐或者烷基琥珀酸酐反应，根据需要用碱性物质中和而得到。

成分（A）可以使用1种或者2种以上，在全部组成中含有0.0001～20质量%，优选含有0.001～15质量%，更加优选含有0.01～10质量%。如果在此范围内，可以不损坏使用感地得到囊泡组合物。

作为成分（B）的鞘氨醇类，可以列举通式（2）所表示的1种或者2种以上的物质。