[发明专利]氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法及其合成中间体有效
申请号: | 201280011704.8 | 申请日: | 2012-02-02 |
公开(公告)号: | CN103415510A | 公开(公告)日: | 2013-11-27 |
发明(设计)人: | 滨田祐介;伊久美晃子 | 申请(专利权)人: | 庵原化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D239/52 | 分类号: | C07D239/52;C07B61/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 合成 中间体 | ||
1.一种通式(3)所示的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法:
[结构式3]
其中R是烷氧基甲基,
其特征在于,通过将通式(1)所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物的羰基还原:
[结构式1]
其中X是氢原子或卤素原子,R与上述相同,
制备通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物:
[结构式2]
其中X和R与上述相同,
然后还原该醇衍生物。
2.根据权利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,使用金属氢化物还原通式(1)所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物。
3.根据权利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,使用硼氢化钠还原通式(1)所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物。
4.根据权利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,通式(1)所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物中的X是氢原子。
5.根据权利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,通式(1)所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物中的X是卤素原子。
6.根据权利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,使用金属还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
7.根据权利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,使用铁粉还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
8.根据权利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在盐的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
9.根据权利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在铵盐或碱土金属盐的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
10.根据权利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在卤化铵盐、碳酸铵盐,羧酸铵盐、碱土金属卤化物盐或碱土金属碳酸盐的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
11.根据权利要求10所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,不加入游离酸来进行通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物的还原。
12.根据权利要求10所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,不加入游离乙酸来进行通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物的还原。
13.根据权利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在钯催化剂的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
14.根据权利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在钯催化剂的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
15.根据权利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在钯催化剂的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
16.根据权利要求5所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在钯催化剂的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
17.根据权利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在甲酸化合物的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
18.根据权利要求16所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在甲酸化合物的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
19.根据权利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在氢的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
20.根据权利要求16所述的氨苯基,其中,在氢的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
21.根据权利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在大气压力的氢的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
22.根据权利要求16所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制备方法,其中,在大气压力的氢的存在下,还原通式(2)所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。
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