[发明专利]一种可降解树枝状大分子磁共振造影剂及其制备方法

权利要求书

1.一种可降解树枝状大分子磁共振造影剂，其特征在于，是以聚酯树枝状大分子为骨架，外围末端基团连接钆的螯合物，结构如式Ⅰ所示：

式Ⅰ中，m、n、a和b均为0；

或者，m为12，n、a和b均为0；

或者，m为12，n为24，a和b均为0；

或者，m为12，n为24，a为48，b为0；

或者，m为12，n为24，a为48，b为96；

A为结构单元；

X为结构单元。

2.根据权利要求1所述的可降解树枝状大分子磁共振造影剂的制备方法，其特征在于，包括：

将带双键的聚酯树枝状大分子与半胱胺反应，得到第一代带胺基的树枝状大分子，或者将带双键的聚酯树枝状大分子依次与半胱胺和丙烯酰氧基甲基丙酸乙酯重复反应1-4次，分别得到第二代至第五代带胺基的树枝状大分子，再将第一代至第五代带胺基的树枝状大分子与经N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺活化的外围键接螯合物反应，得到树枝状大分子配体，然后将该树枝状大分子配体与三乙酸钆络合，得到可降解树枝状大分子磁共振造影剂；

所述的带双键的聚酯树枝状大分子的结构如式G1所示：

所述的外围键接螯合物为二乙三胺五乙酸。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的带双键的聚酯树枝状大分子的制备方法包括：将三(2-氨基乙基)胺和丙烯酰氧基甲基丙酸乙酯反应，得到带双键的聚酯树枝状大分子。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，三(2-氨基乙基)胺和丙烯酰氧基甲基丙酸乙酯在50℃±5℃油浴反应48h±2h。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，经N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺活化的外围键接螯合物的制备包括：将N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺分别溶于乙腈中，冰浴滴加入二乙三胺五乙酸乙腈溶液中反应，过滤除去N,N-二环己基碳二亚胺，除去乙腈，剩余物溶于二甲基亚砜，制得活化的外围键接螯合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，冰浴滴加入二乙三胺五乙酸乙腈溶液中于18℃-35℃反应8h-10h。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第一代至第五代带胺基的树枝状大分子与经N,N-二环己基碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺活化的外围键接螯合物于18℃-35℃反应12h-15h。

8.根据权利要求1所述的可降解树枝状大分子磁共振造影剂的应用，其特征在于，所述的可降解树枝状大分子磁共振造影剂在作为或制备核磁共振成像造影剂中的应用。