[发明专利]杂环取代苯乙烯类化合物及其用途有效
| 申请号: | 201210579510.X | 申请日: | 2012-12-27 |
| 公开(公告)号: | CN103896965A | 公开(公告)日: | 2014-07-02 |
| 发明(设计)人: | 李剑;黄立新;许叶春;缪丽燕;金慧;张勇;刘秋枫 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学;苏州大学附属第一医院;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;C07D207/448;C07D265/36;C07D413/12;A61K31/519;A61K31/4015;A61K31/538;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 薛美英 |
| 地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 苯乙烯 化合物 及其 用途 | ||
1.一种杂环取代苯乙烯类化合物,其为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐:
式I中:R1为C1~C4烷氧基;R2为卤素;Ar为6元芳环基或6元杂芳环基,或取代的6元芳环基或6元杂芳环基;A选自式II~Ⅳ所示基团中一种:
其中,所述取代的6元芳环基或6元杂芳环基的取代基选自:卤素,C1~C6烷基,C1~C6烷氧基,-COOH或-COOR4中一种或二种以上,取代基的个数为1~3的整数;
所述6元杂芳环基所含的杂原子为N、O和/或S,所含杂原子的数目为1-3;
R3为H或C1~C4烷基;R4为C1~C4烷基;式II~Ⅳ所示基团中曲线标记处为取代位。
2.如权利要求1所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,所述杂环取代苯乙烯类化合物为式I-1或式I-2所示化合物、或其在药学上可接受的盐:
3.如权利要求1或2所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中R1为C1~C3烷氧基。
4.如权利要求3所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中R1为乙氧基。
5.如权利要求1或2所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中Ar为苯基,取代苯基,6元杂芳环基,或取代6元杂芳环基;
其中,所述取代苯基及取代6元杂芳环基的取代基选自:卤素,C1~C6烷基,C1~C6烷氧基,-COOH,或-COOR4中一种或二种以上,取代基的个数为1~3的整数;
所述6元杂芳环基和取代6元杂芳环基所含的杂原子为N、O和/或S,所含杂原子的数目为1-3;R4为C1~C4烷基。
6.如权利要求5所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中Ar为苯基,取代苯基,6元杂芳环基,或取代6元杂芳环基;
其中,所述取代苯基及取代6元杂芳环基的取代基选自:卤素,C1~C3烷基,C1~C3烷氧基,-COOH,或酯基-COOR4中一种或二种以上,取代基的个数为1~3的整数;
R4为C1~C3烷基。
7.如权利要求6所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中Ar为苯基,卤素取代的苯基,甲基或甲氧基取代的苯基,-COOH或-COOCH3取代的苯基或吡啶基。
8.如权利要求7所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中所述卤素取代的苯基是2,3-二氯苯基,2,4-二氯苯基,2,5-二氯苯基,2,6-二氯苯基,3,4-二氯苯基,3,5-二氯苯基,2,3,5-三氯苯基或2,3,6-三氯苯基。
9.如权利要求7所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中所述甲基或甲氧基取代的苯基是3,5-二甲基苯基或3,4,5-三甲氧基苯基。
10.如权利要求7所述杂环取代苯乙烯类化合物,其特征在于,其中所述-COOH或-COOCH3取代的苯基是:对羧基或酯基苯基,所述酯基为-COOCH3;所述吡啶基是2-吡啶基。
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