[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物及其制备方法无效
申请号: | 201210577816.1 | 申请日: | 2012-12-27 |
公开(公告)号: | CN103030738A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 袁建超;贾宗;苗承萍;栗静;宋凤英;袁兵年;王福州 | 申请(专利权)人: | 西北师范大学 |
主分类号: | C08F220/58 | 分类号: | C08F220/58;C08F220/30;A61K47/48;A61P35/00 |
代理公司: | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人: | 张英荷 |
地址: | 730070 甘肃*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 肿瘤 活性 散沫花素 共聚物 及其 制备 方法 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物,是将2-羟基-1,4-萘醌通过聚合的方式连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的一种生物相容良好的高分子共聚物。
2.如权利要求1所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物,其结构如下:
式中,n=10~15,m=85~90。
3.如权利要求1所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,包括以下步骤:
(1)中间体化合物的制备:将2-羟基-1,4-萘醌溶于丙酮中,加入缚酸剂,在氮气保护下,加入甲基丙烯酰氯,于-5~5℃反应4~5 h;待反应完全后,反应液浓缩,经硅胶柱层析分离,得到中间体化合物;
(2)目标化合物的制备:将N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺与中间体化合物用DMSO和丙酮溶解,加入引发剂偶氮二异丁腈,氮气保护下于50~60℃反应20~24 h,用丙酮和乙醚的混合液沉淀,过滤,用无水甲醇溶解沉淀物,最后用分子量为3000的超滤浓缩离心管离心,除去小分子即得目标高分子共聚物。
4.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤 (1)中,所述2-羟基-1,4-萘醌与甲基丙烯酰氯的摩尔比为1:1~1:1.2。
5.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤 (1)中,所述缚酸剂为氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、三乙胺或三甲胺。
6.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤 (1)中,所述甲基丙烯酰氯与缚酸剂的摩尔比为1:1.1~1:1。
7.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述硅胶柱层析所用洗脱剂为:乙酸乙酯与石油醚以1:40~1:50的体积比。
8.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤 (2)中,所述中间体化合物与N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺的投料摩尔比为1:4~1:20。
9.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,所述引发剂偶氮二异丁腈的用量为中间体化合物与N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺总质量的5%~10%。
10.如权利要求3所述具有抗肿瘤活性的散沫花素共聚物的制备方法,其特征在于:步骤(2)所述丙酮和乙醚的混合液中,丙酮和乙醚的体积比为7:3~7:1。
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