[发明专利]α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法有效
申请号: | 201210496017.1 | 申请日: | 2012-11-28 |
公开(公告)号: | CN103012088B | 公开(公告)日: | 2017-01-11 |
发明(设计)人: | 敖桂珍;聂继华;李环球;莫凌萱;陈蕾;宋恒;陈韶华 | 申请(专利权)人: | 江苏药兴医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C45/74 | 分类号: | C07C45/74;C07C49/753;C07C221/00;C07C225/22;C07C315/04;C07C317/24;A61K31/136;A61K31/122;A61P35/00 |
代理公司: | 苏州广正知识产权代理有限公司32234 | 代理人: | 刘述生 |
地址: | 214401 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二甲 氧基苯亚 甲基 烃基亚 及其 制备 方法 | ||
1.一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮,其特征在于,结构为: 或,其中R为芳基或烷基。
2.根据权利要求1所述的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮,其特征在于,所述芳基的结构式为,其中R1包括氢、羟基、卤素、氨基、甲砜基、含1-4个碳的烷氧基、烷基、卤代烷基或烷基氨基,R2包括氢、羟基、卤素、氨基、甲砜基、含1-4个碳的烷氧基、烷基、卤代烷基或烷基氨基,R3包括氢、羟基、卤素、氨基、甲砜基、含1-4个碳的烷氧基、烷基、卤代烷基或烷基氨基,R4包括氢、羟基、卤素、氨基、甲砜基、含1-4个碳的烷氧基、烷基、卤代烷基或烷基氨基;所述烷基为含1-8个碳的烷基。
3.根据权利要求1所述的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮的制备方法,其特征在于,包括步骤为:将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺,将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应得到E-α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-环酮,将E-α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-环酮在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述环酮包括环己酮或环戊酮。
5.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括权利要求1所述的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮和药学上能接受的载体。
6.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括权利要求1所述的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮的医学上能接受的盐和药学上能接受的载体。
7.根据权利要求5所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮占所述抗肿瘤药物的重量百分比为0.05-90%。
8.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物,其特征在于,α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮占所述抗肿瘤药物的重量百分比为15-60%。
9.根据权利要求5或6所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述载体包括溶剂、稀释剂、片剂、胶囊、分散粉末或颗粒剂。
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