[发明专利]大黄素冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1. 大黄素冻干粉针，特征在于含有PH调节剂、增溶剂或其组合。

2. 根据权利要求1所述的冻干粉针，PH调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、葡甲胺、碳酸钠、碳酸钾中的一种或几种；增溶剂选自2-羟丙基-β-环糊精、β-环糊精、磺丁醚-β-环糊精、α-环糊精、γ-环糊精、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇中的一种或几种。

3. 根据权利要求1所述的冻干粉针，特征在于将冻干粉针加水至与冻干粉等体积时，其水溶液的pH值为7—12。

4. 根据权利要求1-3任一所述的冻干粉针，其还可以含有赋型剂、抗氧剂、金属离子络合剂中的一种或几种。

5. 根据权利要求4所述的冻干粉针，赋型剂选自甘露醇、蔗糖、乳糖、精氨酸、赖氨酸、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐中的一种或几种；抗氧剂选自硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫脲、维生素C中的一种或几种；金属离子络合剂选自EDTA-4Na、EDTA-2Na、EDTA中的一种或几种。

6. 权利要求1-5任一所述的冻干粉针的制备方法，由以下步骤组成：

（1）按比例配制含有增溶剂的水溶液；

（2）按比例取大黄素置于上述增溶剂的水溶液中，搅拌使溶解；

（3）用pH调节剂调节pH值为7—12；

（4）按注射剂的要求灭菌、除热原，微孔滤膜过滤、分装；

（5）冷冻干燥分三期：第一期，快速冷冻期，以每分钟1-10℃的速度降温，直至溶液温度降到-30至-50℃，维持2-5小时；第二期，升华期（除自由水），抽真空，使真空度在50-500 μbas之间，温度在-30至  -10℃之间，维持5-20小时；第三期，二次干燥期（除结合水），真空度保持在50-500μbas，温度保持在0-50℃，此过程维持2至10小时；

（6）真空压塞，即得。