[发明专利]1H-吡唑[4,3-b]吡啶-3-羧酸乙酯及其6-溴取代化合物的合成方法无效
| 申请号： | 201210484181.0 | 申请日： | 2012-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN102911174A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 朱经纬;毛俊;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 羧酸 及其 取代 化合物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物（I）的制备方法，包括∶
其中R代表H或Br。
2.一种化合物（I）的制备方法，包括：
其中R代表H或Br。
3.权利要求1或2的制备方法，其中化合物V与亚硝酸钠的摩尔比为1.0∶1.0～1.0∶2.0。
4.权利要求1或2的制备方法，其中由化合物V制备化合物I时，反应温度为-5℃～0℃。
5.权利要求1或2的制备方法，其中由化合物V制备化合物I时，酸为稀硫酸或者稀盐酸。
6.权利要求2的制备方法，其中由化合物II制备化合物IV时，化合物II∶碱∶乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1.0∶1.0～2.5∶1.5～2.5。
7.权利要求2的制备方法，其中由化合物II制备化合物IV时，碱为乙醇钠或者氢化钠；溶剂为乙醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃。
8.权利要求2的制备方法，其中由化合物IV制备化合物V时，催化剂为钯碳、氢氧化钯或雷尼镍；溶剂为甲醇、乙酸乙酯或乙醇。
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