[发明专利]法莫替丁胃漂浮型微丸片的制备

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种胃漂浮型微丸片的制备，该片能在胃内迅速崩解成能实现12h持续漂浮和缓慢释药的微丸。

背景技术

胃漂浮型制剂主要根据流体动力学平衡原理设计的，能够在胃液中保持漂浮状态的制剂。一般认为，此类制剂的密度一般小于胃液的密度(1.004-1.01g/cm³)，较长时间漂浮于胃内，并持续释放药物。胃漂浮型制剂的优点在于该制剂可以延长药物在胃内的滞留时间，通常可以制备成胃漂浮制剂的药物需要具有以下特点：①在胃和小肠上部的特定部位有最佳吸收；②在酸性条件下稳定，且易于在酸性下溶解吸收的药物；③胃酸分泌抑制剂；④胃部治疗药物；⑤在小肠的pH环境下溶解度低或不溶解的药物。胃漂浮制剂可以提高此类药物的吸收，降低毒副作用，稳定血药浓度，提高药物的生物利用度。

口服缓控释给药系统是药剂学研究和应用最广泛的领域。根据剂量的存在方式，口服缓控释制剂可分为单单元型制剂和多单元型制剂两大类型。现有的专利中，90％以上关于胃漂浮型制剂涉及的都是片剂和胶囊剂，基本上都是单单元型制剂。相比之下，本发明涉及的胃漂浮型制剂是一种多单元型制剂。尽管两者的总体释药行为相似，但多单元型制剂更具优势：在消化道内的分布很均匀；在胃肠道的转运相对恒定；个别单元包衣的失败不会导致整体释药行为的改变。因此，多单元型制剂可进一步降低药物对胃肠道的刺激，可进一步减小因食物或胃排空造成的个体差异，可进一步避免剂量突释现象，保证临床用药的安全性。多单元型制剂的最终剂型有两种：一种是将分散的单元装入普通空心胶囊而成胶囊剂；另一种是将其压制成片剂。前者相对简单，目前上市的品种多数属于这种类型。由于胶囊剂的体积一般偏大，患者的吞咽难度相对较大，而且分剂量的准确性较差，对于剂量需随时调整的药物来说，胶囊剂存在着无法分割的不足。另外在生产工艺上，灌装胶囊的成本要比压片高。

微丸压片最突出的优点是可分割，分割后仍能保持原来的控释性质。这种可分割的控释片，为临床用药提供了更加灵活的剂量方案，特别是对于治疗指数较小的，剂量需随时调整的药物，具有重大意义。因此，将微丸压制成片剂的研究和应用越来越多。本发明是将多个微丸压单元压制成单一片剂，属多单元型制剂。患者口服后制剂在胃肠道迅速崩解成离散的单一微丸，发挥微丸固有的临床优势。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种胃漂浮型微丸片，该片剂可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸，这些微丸能够达到12h的漂浮性和缓释释药。该制剂可以延长药物在胃内滞留时间，稳定血药浓度，提高药物生物利用度。

本发明中的胃漂浮微丸片由轻质载药丸心，包裹在丸心外面的包衣膜和辅料压片而成。其中：

轻质载药丸心的重量百分比如下：

法莫替丁  1％-40％

蜡质材料  40％-70％

填充剂    20％-30％

且每20mg干物料中含10-20ml粘合剂

包衣液的重量百分比如下：

胃漂浮微丸片的重量百分比如下：

载药丸心    40％-50％

填充剂微丸  30％-40％

崩解剂微丸  10％-20％