[发明专利]嘌呤衍生物作为腺苷A1受体激动剂及其用法有效
申请号: | 201210444152.1 | 申请日: | 2005-05-25 |
公开(公告)号: | CN103087133A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 普拉卡什·耶格塔普;乔鲍·绍博;安德鲁·L·萨尔兹曼 | 申请(专利权)人: | 伊诺泰克制药公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07H1/00;A61K31/7076;A61P25/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 张颖;谢丽娜 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 作为 腺苷 sub 受体 激动剂 及其 用法 | ||
1.下式所示的化合物,
或其可药用盐,
其中
A为-CH2OSO2NH2;
B和C为-OH;
D为
A和B彼此为反式;
B和C彼此为顺式;
C和D彼此为顺式或反式;
R1为-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-C8-C12双环环烷基或-C8-C12双环环烯基;
R2为-卤代、-CN、-NHR8、-OR8、-SR8、-NHC(O)OR8、-NHC(O)R4、-NHC(O)NHR8、-NHNHC(O)R4、-NHNHC(O)OR8、-NHNHC(O)NHR8或-NH-N=C(R6)R7;
R4为-H、-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基;
R6为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-亚苯基-(CH2)nCOOH或-亚苯基-(CH2)nCOO-(C1-C10烷基);
R7为-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)或-(CH2)n-(8-12元双环杂环);
R8为-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基;和
每个n独立地为1到5的整数。
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