[发明专利]一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化学药物领域，具体涉及一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法。

背景技术

门冬氨酸洛美沙星属于第三代喹喏酮类抗菌药，具有高效广谱抗菌作用。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。

本公司试制的门冬氨酸洛美沙星注射液在贮藏过程中有发现部分产品发生浑浊现象，特别是冬季气温低时有少量晶体析出，经复溶后检测有关物质明显增加。《现代医药卫生》2010 年第26 卷第9 期“门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液制备处方与工艺优化研究”一文中记载门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液在贮藏过程中也有晶体析出。结晶轮廓清晰，呈针状、片状、羽状、点状等。为了患者用药安全，解决门冬氨酸洛美沙星制剂析晶问题刻不容缓。

发明内容

本发明根据门冬氨酸洛美沙星性质，经过一系列的试验，总结出门冬氨酸洛美沙星注射液制剂的处方与制备方法，解决了门冬氨酸洛美沙星制剂析晶问题。

本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，规格：2ml﹕0.1g ； 1000支的处方为：

门冬氨酸洛美沙星                     100g

助溶剂                               5～40ml

    稳定剂                               0.1～0.6 g  

注射用水                             加至2000ml

本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，该制剂的制备方法具体步骤如下： 

①  将处方量的稳定剂溶于配料体积80%的注射用水与处方量的助溶剂溶液中，加热使之完全溶解后，加入到处方量的门冬氨酸洛美沙星中，搅拌至全溶；

②  以活性炭搅拌保温脱色，将配液通过钛过滤器从浓配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀释至全量，搅匀； 

③  取均匀后的配液测定中间体含量合格后精密过滤器过滤灌封，灌封过程中充氮；

④  灭菌，灯检，全检，印字包装。

本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，该制剂中助溶剂为泊洛沙姆、丙二醇、聚维酮中的一种或多种。

本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，该制剂中稳定剂为依地酸二钠、焦亚硫酸钠、依地酸钙钠中的一种或多种。

本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，该制剂的制备方法中，活性炭用量为0.1%～0.5%。

    本发明所述一种门冬氨酸洛美沙星注射液制剂及其制备方法，该制剂的制备方法中，保温脱色时温度为40～60℃。

具体实施方式

下面的实施仅为了更详细的说明本发明，但不以任何形式限制本发明。

实施例一

门冬氨酸洛美沙星                     100g

丙二醇                               25ml

    依地酸二钠                            0.3 g  

注射用水                             加至2000ml

该制剂的制备方法具体步骤如下： 

①  将处方量的稳定剂溶于配料体积80%的注射用水与处方量的助溶剂溶液中，加热使之完全溶解后，加入到处方量的门冬氨酸洛美沙星中，搅拌至全溶；

②  以0.1%活性炭搅拌40℃保温脱色，将配液通过钛过滤器从浓配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀释至全量，搅匀； 

③  取均匀后的配液测定中间体含量合格后精密过滤器过滤灌封，灌封过程中充氮；

④  灭菌，灯检，全检，印字包装。

实施例二

门冬氨酸洛美沙星                     100g

泊洛沙姆                             20ml