[发明专利]抑制Src非受体酪氨酸激酶的小分子化合物及其药物用途有效

专利信息
申请号: 201210426334.6 申请日: 2012-10-31
公开(公告)号: CN103784450A 公开(公告)日: 2014-05-14
发明(设计)人: 付伟;李变 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/4709 分类号: A61K31/4709;A61K31/426;A61K31/4155;A61K31/429;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 抑制 src 受体 酪氨酸 激酶 分子 化合物 及其 药物 用途
【权利要求书】:

1.式I-V的2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺类衍生物化合物在制备备抗肿瘤药物中的用途;

其中,

式I结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:

式中

R1:氢、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、C1-C4烷氧基、芳基、取代芳基、含1-4个碳的酰基;

式II结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:

式中

R1:氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基,

R2:氢、卤素、芳基、取代芳基,

R3:氢、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基,

R3:氢、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基;

式III结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:

式中

R1:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基,

R2:氢、卤素、羟基、氰基,

R3:氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基;

式IV结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:

式中

R1:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基,

R2:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基;

式V结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:

式中

R1:氢、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、含1-4个碳的酰基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基,

R2:氢、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、含1-4个碳的酰基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基。

2.权利要求1所述的式I-V化合物在制备Src激酶抑制剂中的用途。

3.权利要求1所述的式I-V化合物在制备或合成Src激酶抑制剂的先导化合物中的用途。

4.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式I-V的化合物抑制Src激酶的活性。

5.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物为:

6.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤为慢性髓样白血病、肺癌、结肠癌、乳腺癌或胰腺癌。

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