[发明专利]抑制Src非受体酪氨酸激酶的小分子化合物及其药物用途有效
申请号: | 201210426334.6 | 申请日: | 2012-10-31 |
公开(公告)号: | CN103784450A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 付伟;李变 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K31/426;A61K31/4155;A61K31/429;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 src 受体 酪氨酸 激酶 分子 化合物 及其 药物 用途 | ||
1.式I-V的2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺类衍生物化合物在制备备抗肿瘤药物中的用途;
其中,
式I结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:
式中
R1:氢、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、C1-C4烷氧基、芳基、取代芳基、含1-4个碳的酰基;
式II结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:
式中
R1:氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基,
R2:氢、卤素、芳基、取代芳基,
R3:氢、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基,
R3:氢、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基;
式III结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:
式中
R1:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基,
R2:氢、卤素、羟基、氰基,
R3:氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基;
式IV结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:
式中
R1:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基,
R2:氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基、芳基、杂芳基;
式V结构的化合物,包括其可用药盐及水合物:
式中
R1:氢、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、含1-4个碳的酰基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基,
R2:氢、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、含1-4个碳的酰基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基。
2.权利要求1所述的式I-V化合物在制备Src激酶抑制剂中的用途。
3.权利要求1所述的式I-V化合物在制备或合成Src激酶抑制剂的先导化合物中的用途。
4.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式I-V的化合物抑制Src激酶的活性。
5.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物为:
6.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤为慢性髓样白血病、肺癌、结肠癌、乳腺癌或胰腺癌。
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