[发明专利]一种钙制剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及补钙领域，尤其涉及一种新的钙制剂及其制备方法和用途。

背景技术

随着人们年龄的增加，骨质疏松已成为一个重要的公共卫生问题，据专家预测，目前我国有骨质疏松患者约0.84亿，占人口总数的6.6%，到2050年将成倍增加，合理补钙可有效地解决这一问题，减少骨质流失，降低骨折的危险。

如果单独补钙的话，钙的吸收利用率极低，并使肾结石等的危害性增加，通常钙制剂中会加入维生素D，然而长期应用维生素D钙组合会引发高血钙和高钙尿，会造成肾钙化肾结石形成。许多结石病人对钙的吸收是通过维生素D依赖机制，约50%的吸收性高钙尿病人血维生素D浓度升高，故维生素D肾结石形成的重要危险因素。因此本领域迫切需要解决上述问题。

在含钙的组合物中，无论是本领域熟知所加入的维生素D，还是其他物质都不可能是较高含量的，因此如何使加入的物质分布均匀也是本领域需要解决的问题。

发明内容

本发明旨在提供一种新的钙制剂及其制备方法和用途。

在本发明的第一方面，提供了一种钙制剂，所述钙制剂中含有钙盐、维生素D、维生素K、甘露醇和葡萄糖；所述维生素D和钙盐的重量比为2×10^-6-22×10^-6∶1；所述维生素D和维生素K的重量比为1:2-50；所述甘露醇和葡萄糖的重量比为1∶5-5∶1。

在另一优选例中，所述维生素D和钙盐的重量比为4×10^-6-8×10^-6∶1；所述维生素D和维生素K的重量比为1:6-24；所述甘露醇和葡萄糖的重量比为1∶3.5-3.5∶1。

在另一优选例中，所述制剂是片剂。

在本发明的第二方面，提供了一种如上所述的本发明提供的钙制剂的制备方法，所述方法包括步骤：

（1）将钙盐、甘露醇和葡萄糖混合，得到混合物1；

（2）将混合物1和含有维生素K的粘合剂溶液混合，进行湿法制粒得到初级颗粒；

（3）将维生素D乙醇溶液喷于初级颗粒上，得到次级颗粒；和

（4）将次级颗粒与润滑剂、填充剂、和/或矫味剂混合得到如上所述的本发明提供的钙制剂。

在另一优选例中，所述步骤（3）是将维生素D乙醇溶液喷于预热至35-45℃的初级颗粒上，然后在45-55℃干燥，得到次级颗粒。

在另一优选例中，所述步骤（4）是将次级颗粒与润滑剂、香精、矫味剂混合后压片得到片剂。

在另一优选例中，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅；所述矫味剂选自阿斯巴坦、葡萄糖、甘露醇、香精、蔗糖、木糖醇；所述填充剂选自淀粉、葡萄糖、蔗糖、甘露醇。

在另一优选例中，所述维生素D乙醇溶液是将维生素D用40-70％（v/v）乙醇水溶液溶解而得。

在另一优选例中，所述钙盐、维生素D、维生素K、聚维酮、葡萄糖、甘露醇、润滑剂、香精和甜味剂是过60-120目筛而得。

在本发明的第三方面，提供了一种如上所述的本发明提供的钙制剂的用途，用作或用于制备补钙的膳食补充剂或药物组合物。

据此，本发明提供了一种新的钙制剂。

具体实施方式

发明人经过广泛而深入的研究，发现在含有维生素D的钙制剂中加入维生素K可以有很强的抗结石形成作用，并且毒副作用极小。同时为了使含量较小的有效成分，发明人对制备工艺也进行了改进。

钙制剂

本发明涉及两种维生素的组合，提供的钙制剂能够使其中的两种维生素含量更加稳定，同时也能够符合药品标准中关于含量均匀度的要求.

本发明提供的钙制剂优选片剂，其中含有钙盐、维生素D、维生素K、甘露醇和葡萄糖；使用的钙盐粒径相对较小；制剂中维生素D和钙盐的重量比为2×10^-6-22×10^-6∶1，优选为4×10^-6-8×10^-6∶1；制剂中维生素D和维生素K的重量比为1:2-50，优选为1:6-24；制剂中甘露醇和葡萄糖的重量比为1∶5-5∶1，优选为1∶3.5-3.5∶1。

本发明提供的钙制剂中含有两种与钙吸收有关的维生素，比现有的维生素D钙制剂更具有优越性。

本发明提供的钙制剂中所述的钙盐选自碳酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙、磷酸钙、柠檬酸钙；优选碳酸钙。

本发明提供的钙制剂中使用的钙盐平均粒径为200-62μm，优选为155-62μm，更优选为101-62μm。