[发明专利]一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法及用途无效

专利信息
申请号: 201210396380.6 申请日: 2012-10-18
公开(公告)号: CN102993099A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 刘媛媛;李壹;朱红军;张征林;徐光辉;陈南青 申请(专利权)人: 东南大学成贤学院
主分类号: C07D231/22 分类号: C07D231/22;A01N43/56;A01P3/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210088 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯甲酰氧 吡唑 化合物 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

本发明属于农用杀菌剂领域。具体涉及一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法,以及这类化合物在杀菌剂方面的应用。 

技术背景

植物病原菌的抗药性一直是困惑植物保护工作者的难题之一,解决方法就是不断研发作用机制独特的杀菌剂新品种。吡唑类化合物是一类具有广谱生物活性的含氮杂环化合物(J.Fluorine Chem.2002,115,9),因具有低毒、高效、及良好的杀菌(Bull.Korean Chem.Soc.2010,31,3341)、杀虫(Bioorg.Med.Chem.Lett.2004,14,4949)、除草等活性,在农药领域应用广泛。 

唑菌胺酯是吡唑类杀菌剂的代表,专利US5869517、US6054952、CN1154692、CN1308065等公开了该化合物的结构及广谱的生物活性,其1-芳基-3-氧代吡唑母体结构被证实是具有优秀生物活性的合成片段,因其吡唑环上取代位点和取代基的多样性变化,在新农药的研发中扮演着重要的角色。我们已报道了一系列具有杀菌活性的吡唑氧乙酸类(专利CN101284815和文献J.Heterocyclic Chem.2010,47,897)、吡唑氧乙酰噻唑硫酮类(CN102093344)和吡唑葡萄糖苷类化合物(HeIv.Chim.Acta 2012,95,1645)。此外,苯甲酰氧基结构也被证实是具有高生物活性的合成片段,早在上世纪八十年代,日本三共公司就将该结构引入吡唑环,得到了系列高生物活性的化合物(JP55157504)。 

从新农药的发展方向出发,以活性基团拼接原理为指导思想,将高生物活性的苯甲酰氧基结构引入唑菌胺酯的母体1-芳基-3-氧代吡唑结构中,设计并合成了一种苯甲酰氧吡唑类化合物。通过对该类化合物进行杀菌活性测试,发现该类化合物具有较好的杀菌活性,有望开发成为新农药品种。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种在很小的剂量下就具有杀菌活性的新型苯甲酰氧吡唑类化合物,并提供一种该类化合物的制备方法。 

本发明的技术方案如下: 

本发明提供一种苯甲酰氧吡唑类化合物,如通式I所示: 

其中,X(n)或Y(n)中n=1-5取代,X(n)或Y(n)分别选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基,其中所述的卤代基中的卤素选自氟、氯、溴或碘中的一种或几种。 

可以用下表1中列出的化合物来说明本发明,但并不限定本发明。 

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