[发明专利]一类齐墩果酸的衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n=1、2、3或4；

R¹，R²为氢，C₁-C₄直连或支链烷基，羧基，苯基，卤素，卤代甲基或其中R³为C₁-C₄直连或支链烷基。

2.如权利要求1中所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n=1、2、3或4；

R¹，R²为氢，甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，叔丁基，羧基，苯基，氟、氯、溴，卤代甲基或其中R³为甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，叔丁基。

3.如权利要求2中所述的具有式Ⅰ结构的化合物，选自：

4.如权利要求1-3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式Ⅰ化合物与无机酸、有机酸所成的盐，或与碱金属或碱土金属所成的盐。

5.如权利要求4所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄酸盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐。

6.权利要求1-3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法，其特征在于：将中间体Ⅱ在浓硫酸催化作用下与脂肪酸发生酯化反应得到中间体Ⅲ；将中间体Ⅲ溶解在二氯甲烷或三氯甲烷中，于-10～5℃下，加入缚酸剂，并分批加入相应的取代2-氨基噻唑，反应得到目标化合物Ⅰ，

其中n，R¹、R²的定义如权利要求1所述。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述缚酸剂包括三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾。

8.一种具有降血糖作用的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1所述的式Ⅰ化合物或其盐及一种或多种药用赋形剂。

9.如权利要求1中具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备具有降糖作用药物方面的应用。