[发明专利]芬戈莫德粘酸盐及其晶体的制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210326164.4 | 申请日： | 2012-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN102887829A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 梅雪锋;王建荣;许聪慧 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C215/28 | 分类号： | C07C215/28;C07C213/08;C07C59/285;C07C51/41;A61K31/137;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;师杨 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芬戈莫德粘酸盐 及其 晶体 制备 方法 用途 | ||
1.一种芬戈莫德粘酸盐的A晶型，其特征在于，该晶型用Cu Kα射线衍射得到的X-射线粉末衍射图谱在2θ约：6.1,9.1,12.2,14.9,15.7,17.8,18.5,19.6,20.6,21.4,21.8,22.5,24.5°具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的A晶型，该晶型其差示扫描量热分析(DSC)在约226℃有特征吸热峰。
3.一种芬戈莫德粘酸盐的A晶型的制备方法，该方法包括如下步骤：
(1)粘酸溶液：将粘酸溶解在水中配成0.001M-0.01M的水溶液；
(2)芬戈莫德溶液：将芬戈莫德溶解在有机溶剂或水中配成0.005M-0.02M的芬戈莫德溶液；
(3)成盐：将粘酸溶液和芬戈莫德溶液按照粘酸与芬戈莫德的摩尔比为1:2混合，在40℃条件下加热1小时；
(4)干燥：反应后的溶液，用溶剂洗涤后，于室温至100℃常压或减压烘干即得A型芬戈莫德粘酸盐结晶。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，在步骤（2）中，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、丙酮、丁酮和甲基异丁基酮中的一种或多种的混合物；在步骤（4）中，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、丙酮、丁酮和甲基异丁基酮中的一种或多种的混合物。
5.根据权利要求1所述的芬戈莫德粘酸盐的A晶型在制备作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂的药物中的用途。
6.根据权利要求1所述的芬戈莫德粘酸盐的A晶型在制备作为免疫调节剂的药物中用途。
7.药物组合物，其包含权利要求1所述的芬戈莫德粘酸盐的A晶型以及药学上可接受的载体。
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