[发明专利]7-苯甲氧基橙皮素及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201210276815.3 申请日: 2012-08-06
公开(公告)号: CN102746264A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: 张保顺;李学刚;袁吕江;沈燕 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D311/32 分类号: C07D311/32;A61K31/352;A61P3/10
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 苯甲氧基 橙皮 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.7-苯甲氧基橙皮素,其特征在于,结构式如下:

    。

2.权利要求1所述7-苯甲氧基橙皮素的制备方法,其特征在于,将橙皮苷溶于无水甲醇,用浓硫酸催化水解脱去鼠李葡萄糖苷生成橙皮素,再将橙皮素与溴化苄溶于无水丙酮,用无水碳酸钾催化进行醚化反应,制得7-苯甲氧基橙皮素。

3.根据权利要求2所述7-苯甲氧基橙皮素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将橙皮素、无水甲醇和浓硫酸混匀,所述橙皮素、无水甲醇和浓硫酸的用量比为3.5g:280mL:10mL,60℃回流反应,反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,加入乙酸乙酯使溶解,用氯化钠溶液洗涤至中性,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液挥干溶剂,得橙皮素粗品,用硅胶柱层析分离纯化,得橙皮素纯品;将橙皮素纯品、无水碳酸钾、无水丙酮和溴化苄混匀,所述橙皮素纯品、无水碳酸钾、无水丙酮和溴化苄的用量比为1.0 g:2.4 g:70 mL:1.2 mL,56℃保温搅拌反应,当监测到有目标化合物生成时,补加无水碳酸钾和溴化苄,所述无水碳酸钾和溴化苄的补加量分别相当于其第一次加入量的二分之一,然后继续56℃保温搅拌反应,反应完成后,过滤,滤液挥干溶剂,得7-苯甲氧基橙皮素粗品,用硅胶柱层析分离纯化,即得7-苯甲氧基橙皮素纯品。

4.权利要求1所述7-苯甲氧基橙皮素在制备抗糖尿病药物中的用途。

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