[发明专利]含藜芦醛的噁二唑衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种含藜芦醛的噁二唑衍生物，其特征在于它有如下通式：

式中R为：

2.根据权利要求1所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物，其特征在于所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物作为抗菌药物使用。

3.一种根据权利要求1所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于以下步骤：

（1）将苯甲酸、苯乙酸、烟酸和氯化亚砜置于带有回流装置的圆底烧瓶中，油浴加热至60-120℃，回流反应0.5h-4h后冷却至室温；

（2）往冷却产物后的圆底烧瓶中缓缓加入水，然后抽滤析出的固体；

（3）将步骤2中得到的固体放入醇溶液中，加入催化剂，回流后蒸干，萃取干燥后得产物；

（4）将步骤3中得到的产物溶于有机溶剂中，加入水合肼，回流反应后蒸干，萃取干燥后得产物；

（5）将步骤4中得到的产物和藜芦醛加入有机溶剂反应，减压蒸干得到产物；

（6）将步骤5中得到的产物溶于乙酸酐，反应后，减压蒸干，得到的粗产物，重结晶得到本发明的含藜芦醛的噁二唑衍生物。

4.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于所述的步骤（1）中所述的氯化亚砜为反应原料兼溶剂，加入量为在加热条件下能把酸完全溶解。

5.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于所述的步骤（1）中的苯甲酸为邻间对位为甲基、卤素、硝基或甲氧基取代。

6.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤（2）中所述的采用水将步骤（1）中的冷却后的产物萃取出来，然后再抽滤。

7.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤（3）中所述的醇溶液为甲醇或乙醇，催化剂为浓硫酸，用量为总质量的1%-20%，加热回流时间：0.5h-8h。

8.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤（4）中所述的有机溶剂为乙醇，水合肼的摩尔数为步骤（3）中得到的产物的10-100倍。

9.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤（5）中所述的藜芦醛的加入量为藜芦醛和步骤（4）中得到的产物的摩尔比为1:1，有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈，反应0.5h-8h。

10.根据权利要求3所述的含藜芦醛的噁二唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤（6）中所述的反应时间为为3h-12h。