[发明专利]C-3取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物有效
申请号: | 201210181734.5 | 申请日: | 2012-06-05 |
公开(公告)号: | CN102993250A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 刘兴金;张许科 | 申请(专利权)人: | 洛阳惠中兽药有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
代理公司: | 北京华夏正合知识产权代理事务所(普通合伙) 11017 | 代理人: | 韩登营 |
地址: | 471000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 脱氧 氮杂 红霉素 衍生物 | ||
1.一种具有如下通式(Ⅰ)所示的化合物:
其中,R1是H,羟基或甲氧基;R2是羟基;R3是以杂原子取代或未取代的有机物,且所述杂原子为卤素、N、O和S中的一种或多种;R4是H、苄氧羰基、苯甲酰基或乙酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3为-CH2R20,其中R20为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R3为-CH2NHR30,其中R30为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。
4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,R30选自H,氨基,甲基,乙基,烯丙基,正丁基,异丁基,2-甲氧乙基,环戊基,3-甲氧丙基,3-乙氧丙基,正丙基,异丙基,2-羟基乙基,环丙基,2,2,2-三氟乙基,2-丙炔基,仲丁基,叔丁基,正已基,乙烯基,乙炔基,1-甲基-1-丙烯基,3-甲氧基-1-丙炔基,3-二甲基氨基-1-丙炔基,3-羟基-1-丙炔基,3-羟基-1-丙烯基,3-羟丙基,3-甲氧基-1-丙烯基,3-甲氧基丙基,1-丙炔基,叠氮基甲基,甲酰基甲基,6-氰基-1-戊炔基,3-二甲基氨基-1-丙烯基,或3-二甲基氨基丙基。
5.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,R3为-CH2NH-(CH2)mR40,其中m是1-4的整数,R40为含C、H、O、N、S和卤素中至少一种原子的有机或无机基团。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,R40选自H,含有或不含有杂原子的有机基团,所述杂原子为卤素、N、O或S。
7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于,R40选自含有或不含有杂原子的C1-C20烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,和5-20元芳基或杂芳基,且前述基团可任选地连接有含碳的取代基团。
8.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,R40为含有或不含有取代基的C6-C10芳基或C5-C20的杂芳基,所述杂芳基中杂原子为卤素、N、O或S。
9.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,R3为-CH2SR50,其中R50为以杂原子取代或未取代的有机物,所述杂原子为卤素、N、O或S。
10.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,其中R50为选自含有或不含有杂原子的C1-C20烷基,C1-C6烷氧基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,和5-20元芳基或杂芳基,且前述基团可任选地连接有含碳的取代基团。
11.根据权利要求10所述的化合物,其特征在于,其中R50为甲基,乙基,烯丙基,正丁基,异丁基,2-甲氧乙基,环戊基,3-甲氧丙基,3-乙氧丙基,正丙基,异丙基,2-羟基乙基,环丙基,仲丁基,叔丁基,或正已基。
12.根据权利要求1~11中任意一项所述的化合物,其特征在于,所述R1是羟基,R4是H。
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