[发明专利]一种西咪替丁注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及西咪替丁药剂的制备技术领域，尤其是一种西咪替丁注射液及其制备方法。

背景技术

西咪替丁（N'-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍），白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃炎和上消化道出血也有明显疗效。

西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶，西咪替丁具有味苦、适口性差的缺点，人们通过研究，发明出西咪替丁注射液，但其有效成分含量仅0.4%，在临床使用时，需要大量注射才能满足动物机体的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起动物机体的应激反应，不利于疾病的治疗。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供含量高、使用方便的一种西咪替丁注射液。

本发明采取的技术方案是：

一种西咪替丁注射液，其特征在于：每100毫升中包含以下组分：

而且，所述助溶剂为乳酸、丙酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、丁氨酸、甘氨酸或聚乙二醇6000中的一种或几种的混合物。

而且，所述抗氧化剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠。

而且，所述螯合剂为EDTA。

本发明的另一个目的是提供一种西咪替丁注射液的制备方法，包括以下步骤：

⑴将西咪替丁与注射水混合，形成混悬液；

⑵在混悬液中加入助溶剂后，继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；

⑶加入抗氧化剂；

⑷加入螯合剂；

⑸注射用水定容至100ml，滤膜过滤除菌后制得成品。本发明的优点和积极效果是：

本发明中，以西咪替丁为主要成分，添加助剂、抗氧化剂和螯合剂，使注射液形成均质稳定的无色透明溶液，长期存放后，性状稳定，而且有效成分含量高，极大地增加了单次注射的给药量，降低了注射次数，避免了对动物机体多次注射时的伤害，使用方便、安全。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。

一种西咪替丁注射液，其特征在于：每100毫升中包含以下组分：

其中，助溶剂为乳酸、丙酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、丁氨酸、甘氨酸或聚乙二醇6000中的一种或几种的混合物。抗氧化剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠。螯合剂为EDTA。

上述西咪替丁注射液的制备方法包括以下步骤：

⑴将西咪替丁与注射水混合，形成混悬液；

⑵在混悬液中加入助溶剂后，继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；

⑶加入抗氧化剂；

⑷加入螯合剂；

⑸注射用水定容至100毫升，滤膜过滤除菌后制得成品。本发明的优点和积极效果是：

实施例1

⑴将10克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；

⑵在混悬液中加入20克酒石酸，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；

⑶加入0.2克焦亚硫酸钠；

⑷加入0.2克EDTA；

⑸注射用水定容至100ml，用0.22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为：10%。

实施例2

⑴将15克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；

⑵在混悬液中加入10克乳酸、15克丁氨酸，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；

⑶加入0.4克硫代硫酸钠；

⑷加入1.0克EDTA；

⑸注射水定容至100ml，用0.22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为：15%。

实施例3

⑴将20克西咪替丁与50毫升注射水混合，形成混悬液；

⑵在混悬液中加入10克酒石酸、20克聚乙二醇6000，然后继续加入注射水，使混悬液形成无色透明溶液；

⑶加入0.3克焦亚硫酸钠；

⑷加入0.5克EDTA；

⑸注射水定容至100ml，用0.22微米滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得的西咪替丁注射液的有效成分含量为：20%。

以下为实施例1～3稳定性的试验，结果见表1：