[发明专利]一种双氮杂双环类化合物制备及其使用方法

权利要求书

1.一种双氮杂双环类化合物，它具有式I的化合物或其药学上可接受的盐或前药:

I

其中:

Al和A2独立地选自氢和任选被取代的烷基，二者可以相同，也可不同； 

G为自任选被取代的亚烷基或末段连接C=O、C=S、C=NR、S=O、S02的亚烷基。

2.根据权利要求1所述的双氮杂双环类化合物，选自下组化合物: 

其药学上可接受的盐或前药。

3.根据权利要求1所述的双氮杂双环类化合物，其特征在于：其包含所形成的药物组合物。

4.根据权得要求1所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：使细胞对编程性细胞死亡的诱导剂敏感的方法，它与所述细胞接触。

5.根据权利要求3所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：它还包括使所述细胞与编程性细胞死亡的诱导剂接触。

6.根据权利要求4所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：所述编程性细胞死亡的诱导剂是化学治疗剂。

7.根据权利要求4所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：所述编程性细胞死亡的诱导剂是辐射。

8.根据权利要求4所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：所述编程性细胞死亡的诱导剂是肿 瘤坏死因子(TNF)、TNF相关自己体或者TRAIL-Rl或TRAIL-R2的激动剂。

9.根据权利要求8所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：TNF相关配体选自TRAMP 自己体、 Fas/CD95自己体、 TNFR-l自己体和TRAIL。

10.根据权利要求9所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：所达TNF相关西己体是TRAIL。

11. 根据权利要求10所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：其中所达TRIAL-Rl或TRAIL-R2的 激动剂是抗体。

12.根据权利要求4所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：包括将治疗有效量的权利要求1-1━4-4任一项的化合物给予所述动物。

13.根据权利要求12的所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：给予编程性细胞死亡的诱导剂。

14.根据权利要求13的所述的双氮杂双环类化合物的使用方法，其特征在于：编程性细胞死亡的诱导剂是化学治疗剂。

15.一种双氮杂双环类化合物的制备方法：

I

其中:

Al和A2独立地选自氢和任选被取代的烷基，二者可以相同，也可不同； 

G为自任选被取代的亚烷基或末段连接C=O、C=S、C=NR、S=O、S02的亚烷基; 

目标分子通过文献报道的方法首先合成化合物4后，通过与不同N取代的甘氨酸脱水生成相应的双环化合物，该化合物水解脱却保护基团后，经拆分可得到手性胺，该手性胺与相应的酰氯或二卤代烷烃反应既可制得目标产物：

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