[发明专利]7-氧、硫或氮杂取代香豆素及其衍生物和用途

权利要求书

1.化合物7-氧、硫或氮取代香豆素及其衍生物，具有式8或12的结构，

其中：X为氧、硫或氮原子，

R₂为烷基、烷氧基、卤代烷基或酯基

R₃为烷基、取代芳杂环包含6-氯吡啶以及取代芳烷基。

2.制备权利要求1的化合物7-氧、硫或氮取代香豆素及其衍生物的方法方法，其特征在于，其包括步骤：

按通式一，以7-羟基、巯基或氨基取代香豆素（5）与N-氧化-2，6-二氯吡啶在吡啶中回流反应得到化合物（6）；然后在三氯化磷和氯仿溶剂中回流还原得到7-（6-氯吡啶基）-7-氧、硫及氮杂香豆素化合物（7）；同时化合物（5）在碳酸钾和丙酮室温条件下经过与各种烷基、取代芳基及取代杂环的卤代物反应得到不同取代的7-氧、硫及氮杂的香豆素化合物（8），

或，按通式二，合成起始原料（9）后，与N-氧化-2，6-二氯吡啶在吡啶中回流反应得到化合物（10），在三氯化磷和氯仿溶剂中回流还原得到7-（6-氯吡啶基）-7-氧、硫及氮杂香豆素化合物（11）；然后化合物（9）还在碳酸钾和丙酮室温条件下与各种烷基、取代芳基及取代杂环的卤代物反应得到不同取代的7-氧、硫及氮杂4-酮色烯化合物（12），

3.权利要求1所述的化合物7-氧、硫或氮取代香豆素及其衍生物在制备抗肿瘤细胞活性药物中的用途。

4.按权利要求3的用途，其特征是，所述的肿瘤细胞是人鼻咽癌细胞KB或耐药瘤株KB-vin或人肺癌细胞A549或人前列腺癌细胞DU145。

5.按权利要求4的用途，其特征是，所述的耐药瘤株KB-vin是耐长春碱亚型鼻咽癌细胞。