[发明专利]一种补骨脂提取物及其制备和应用方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种补骨脂提取物，具体地，是以中药补骨脂为原料的提取物及其制备方法和制备治疗慢性阻塞性肺疾病药剂的用途；属于药物领域。

背景技术

市场现有产品补肺活血胶囊（BFHX）经多年临床使用证明，对于慢阻肺有着显著疗效。其药方组成为黄芪、赤芍和补骨脂三味传统中药。中药及其复方制剂多成分、多靶点和整合协同作用的特点，使得补肺活血胶囊在慢阻肺这一缓慢进程性疾病的治疗方面凸显出优势。尽管补肺活血胶囊临床使用有效，可是其生产工艺粗糙，制剂稳定性较差，物质基础不明，质量标准较低，很难适应中药现代化、产业化和国际化进程。基于此，我们拟对其进行深度开发。

前期的预试验显示，补骨脂黄芪、赤芍、三味药材各自单煎的提取物，与三味药材合煎得到的提取物化学成分相同，没有出现单煎时药材成分丢失或者增加的现象。因此我们简化研究对象，先单独研究补骨脂一味药材，后期再合并黄芪、赤芍的研究结果，作为补肺活血胶囊深度开发的一个整体思路。

补骨脂是豆科植物补骨脂的干燥成熟果实，作为我国传统治疗腰膝冷痛，肾虚作喘的中药有着悠久的用药历史。以往研究证明其具有扩张冠状动脉、抗菌、抗肿瘤、增强免疫等生理活性（郭秀芝等.中医药学报，2005，33(5)：52-53）。但是补肺活血胶囊中补骨脂究竟哪些成分起作用，其体内过程如何至今尚不清楚，严重制约了该药物临床使用，加之补骨脂药材质量控制和评价体系尚不完善，生产工艺十分粗糙，导致了已开发产品的市场竞争力较弱，如何提高补骨脂产品质量是亟待解决的问题。

药动学用于中药研究可为中药制剂生产工艺的设计、内在质量的评价与监控提供有效手段和方法。目前口服给药是中药治疗的主要方式，影响口服生物利用度的因素很多，研究药物的吸收对于指导药物给药系统研究有重要意义。评价药物的吸收的模型有很多种，有离体法和在体法，目前较多采用大鼠在体单向肠灌流模型，这种模型以较低的流速某一肠道进行单向灌流，根据进出口处灌流液中的药物浓度差考察药物在该肠段的吸收，其实验条件与口服给药后药物接触的肠道环境较接近，吸收速率稳定，与人体有良好相关性（谭晓斌等.中成药，2007，29（11）：1665-1668）。从药物动力学研究角度，采用相应分析手段对大鼠灌胃给药后收集的血液、尿液等生物样品进行分析，结合大鼠在体肠灌流实验技术，找出中药进入体内的成分，筛选出能反映补骨脂物质作用基础的指标成分，可更好的控制该药物的质量，保证用药安全性，深度开发质量可控、物质基础明确的补骨脂药物，以顺应中药现代化的要求。目前尚无针对本发明标准的补骨脂提取物及其制备和应用方法的报道。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的是提供一种补骨脂提取物及其制备和应用方法。

一种补骨脂提取物，是以补骨脂为原料提取得到的，所述的补骨脂提取物含有补骨脂素、异补骨脂素，质量百分比分别为补骨脂素1.57%-3.3%，异补骨脂素1.1%-2.5%。

所述的补骨脂提取物提取物还含有补骨脂素苯并呋喃苷和异补骨脂素苯并呋喃苷。

所述的补骨脂来源于豆科植物补骨脂（Psoralen.L）的干燥成熟果实。

所述的补骨脂提取物的水分含量不超过6.0%、炽灼残渣量不超过1.0%、重金属含量不超过0.01‰。

所述的补骨脂提取物用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药剂。包括以补骨脂提取物为主要有效成分与多种医用辅料（赋型剂，稀释剂，香味剂、甜味剂、润滑剂等）配合，制成多种剂型的药物使用，如冻干粉针，注射液，大输液，片剂，胶囊，颗粒剂以及口服液等。

一种补骨脂提取物的制备方法，包括如下步骤：

取补骨脂饮片，先用其5-10倍体积量40%-80%乙醇浸泡提取2次，每次30min-1.5h，滤过，合并提取液，减压浓缩、回收乙醇至无醇味，放冷，加水调至浓度为0.5g/mL，即每1mL药液中含生药补骨脂量为0.5g，滤过，然后通过已预处理好的D101型大孔吸附树脂柱，树脂重量与加水调节浓度后的药液重量之比为1∶1，再依次以3倍柱体积的水洗脱，再用7倍柱体积的70%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，继续浓缩得干膏，经干燥，得补骨脂提取物粉末。

优选包括如下步骤：