[发明专利]一种治疗痛风的药物组合物及其应用无效

专利信息
申请号: 201210139076.3 申请日: 2012-05-08
公开(公告)号: CN102697772A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 陈海生;高永良;徐娜;刘建国;陈琰 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P19/06
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 痛风 药物 组合 及其 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体地说,是一种治疗痛风的药物组合物及其应用,以及苯酞类化合物芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯在制备抑制黄嘌呤氧化酶活性或治疗痛风药物中的应用。

背景技术

芹菜籽为伞形科植物芹菜Apium graveolens L.的种子,服用芹菜籽提取物来缓解和治疗关节疼痛在澳洲已有百年的历史,被视为传统民间偏方,现代营养学已初步肯定芹菜籽油中含有对关节软骨有益的营养。

国内外学者报道芹菜籽油中含有苯酞类衍生物(Leonard F. Bjeldanes, In-Suk Kim, Phthalide Components of Celery Essential Oil. 1977, 42(13): 2333-2335);其中,芹菜甲素、新蛇床内酯在芹菜籽油含量中占8.1%(刘洋, 唐星. 高效液相法同时测定芹菜籽油中新蛇床内酯与芹菜甲素的含量[J]. 药物分析杂志,2006,26(3):333-335);从芹菜籽挥发油中还分离得到芹菜乙素(于澍仁,尤胜权. 芹菜甲素和芹菜乙素的抗惊厥作用[J]. 药学学报,1984,8)。

芹菜甲素,英文名是3-butylphthalide,化学名称是3-正丁基苯酞;芹菜乙素,英文名是sadanenolide,化学名称是3-正丁基4, 5-二氯苯酞;新蛇床内酯,英文名是sadenolide或neocnidilide,化学名称是正丁基四氢苯酞;分子式是C12H18O2。三者的结构式为:

目前关于芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯这三种化合物药理活性的研究已有较多报道。中国期刊《医学综述》,2008年17期刊出的论文“芹菜甲素对三氯化铝致老年性痴呆模型大鼠的干预作用”,公开了芹菜甲素能明显对抗老年性痴呆模型大鼠学习记忆能力的下降,进而证实了芹菜甲素对老年性痴呆有明显的改善作用;中国期刊《中国卫生检验杂志》,1995年06期刊出的论文“芹菜甲素和芹菜乙素的色谱测定”,经药理学抗惊实验证明两者均为抗惊有效成分;新蛇床内酯已证实的作用有抗惊厥作用、平喘作用、抗菌和促进皮肤渗透作用。中国专利文献CN 200610034347.3,公开日2007年9月19日,名称为“新蛇床内酯的医药用途”,又公开了新蛇床内酯在制备治疗缺血性心脏病与缺血性脑血管病的药物中的应用。但是目前关于芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯在制备防治痛风及镇痛药物中的应用还未见报道。

痛风是细小针尖状的尿酸盐的慢性沉积所致的一种疾病,其临床表现为高尿酸盐结晶而引起的痛风性关节炎和关节畸形,周身局部出现红、肿、热、痛的症状。痛风的发病机理是长期嘌呤代谢障碍,血尿酸增高引起。究其病因,主要是先天遗传基因及后天饮食环境两个因素共同造成的,若无遗传痛风体质,则不容易因饮食过度而引起痛风,但若属尿酸过高体质,则痛风的发病机率较高。对于遗传型的痛风病,其病理都跟代谢酶有关。嘌呤碱基分解代谢的关键酶是黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XOD),它是决定体内尿酸生成速度的限速酶。黄嘌呤氧化酶是一种黄素酶,结构非常复杂,分子中含有黄素腺嘌呤核苷酸、金属钼和非血红素铁,并需要甲基四氢叶酸参与。此酶主要存在于肝脏,除了氧化嘌呤碱基外,还能催化含氮杂环化合物的氧化。凡是影响黄嘌呤氧化酶活性的因素,均可影响嘌呤核苷酸的分解代谢。比如,当四氢叶酸含量增加时,可增加黄嘌呤氧化酶的活性,加速尿酸的生成。因此,抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少尿酸的生成是治疗痛风病的主要原则。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供一种治疗痛风的药物组合物。

本发明的再一的目的是,提供一种上述药物组合物的用途。

本发明的另一的目的是,提供一种苯酞类化合物的用途。

为实现上述目的,本发明采取的技术方案是:

一种治疗痛风的药物组合物,所述的药物组合物是由下列重量份的原料药组成:芹菜甲素25-35份、芹菜乙素15-25份、新蛇床内酯40-55份。

所述的药物组合物是由下列重量份的原料药组成:芹菜甲素28-32份、芹菜乙素16-22份、新蛇床内酯45-53份。

所述的药物组合物是由下列重量份的原料药组成:芹菜甲素30份、芹菜乙素19份、新蛇床内酯51份。

所述的药物组合物的剂型是片剂、胶囊、颗粒剂、口服液或糖浆剂。

为实现上述第二个目的,本发明采取的技术方案是:

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