[发明专利]一种酮洛芬高分子前药聚合物微球及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201210134076.4 申请日: 2012-04-28
公开(公告)号: CN102648897A 公开(公告)日: 2012-08-29
发明(设计)人: 朱利民;金成成;权静;王蕾;刘中青 申请(专利权)人: 东华大学
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K47/48;A61K31/192;A61P29/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达;谢文凯
地址: 201620 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮洛芬 高分子 聚合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种酮洛芬高分子前药聚合物微球,其特征在于:所述微球的组分包括:质量比为1-5∶10的酮洛芬聚乙烯酯和水溶性高分子聚合物。

2.根据权利要求1所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球,其特征在于:所述酮洛芬聚乙烯酯由酮洛芬与醋酸乙烯酯反应生成酮洛芬乙烯酯,再进行均聚获得。

3.根据权利要求1所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球,其特征在于:所述水溶性高分子聚合物为聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇。

4.根据权利要求1所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球,其特征在于:所述微球的直径为1-2μm。

5.一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法,包括:

(1)将酮洛芬与醋酸乙烯酯以质量体积比为5~14∶1mL混合,加入0.2~0.5g的醋酸汞,室温下搅拌10~30min后加入0.1~0.2mL的浓硫酸,在70~80℃下回流3~5h后得酮洛芬乙烯酯;再将酮洛芬乙烯酯与引发剂偶氮二异丁腈以50~70∶1的质量比于50~60℃氮气保护下搅拌反应5~24h,得酮洛芬聚乙烯酯;

(2)将酮洛芬乙烯酯悬于有机溶剂中,按质量比1-5∶10加入水溶性高分子聚合物,室温下搅拌,配成电喷原液;

(3)将上述所得的电喷原液进行静电喷雾,收集到的样品进行真空干燥即得酮洛芬高分子前药聚合物微球。

6.根据权利要求5所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中水溶性高分子聚合物与有机溶剂的质量体积比为0.1-0.5g∶10-15mL。

7.根据权利要求5或6所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、乙醇中的一种或两种混合。

8.根据权利要求5所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中的静电喷雾的工艺条件为:流速0.3-0.5mL/h,接收板离电喷口的距离为10-25cm,电压为5-15kv,环境温度为15-25℃,环境湿度为30-80%。

9.根据权利要求5所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中的静电喷雾的次数为3~4次。

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