[发明专利]一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制法

权利要求书

1.一类含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是它有如下通式：

结构式中R₁为如下基团之一：

R₂为如下基团之一：

2.根据权利要求1所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是所述衍生物由以下步骤制备：

步骤1、将取代基苯乙酮，萘甲醛溶于乙醇中，磁搅拌使混合均匀，缓慢滴入NaOH溶液，磁搅拌，常温反应2h，产物以固体析出。反应结束后抽滤，并以大量的蒸馏水和冷乙醇洗涤固体，干燥，重结晶；

步骤2、将步骤1中所得产物与硫代氨基脲，以有机溶剂加热溶解，加热搅拌反应10h，反应结束后，冷却，产物以固体形态析出，抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到第二步产物；

步骤3、将邻苯二胺，草酸以浓盐酸溶解，加热搅拌反应5h，反应过程中，部分产物以固体形态析出，反应结束后，冷却，析出更多产物，抽滤并以冷乙醇洗涤，晾干，得到目标化合物； 

步骤4、制备2，3-二氯喹喔啉原料：将步骤3中所得化合物以DMF和POCl₃溶解，加热搅拌反应5h，反应结束后，将反应液倒入冰水中，产物在底部逐渐全部以固体形态析出，过滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物2，3-二氯喹喔啉；

步骤5、将步骤2中的产物与步骤4中的产物，以有机溶剂加热溶解，回流反应10h，反应结束后，冷却，产物以固体形态析出。抽滤并以冷乙醇洗涤，重结晶得到目标化合物。

3.根据权利要求1或2所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是步骤1中所述的取代苯乙酮与萘甲醛的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的磁搅拌时间为10min，所述的萘甲醛可以分别为1-萘甲醛或2-萘甲醛，所述pH值为8-10，最优pH值为9.1，所述的反应温度为常温，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

4.根据权利要求1或2所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是步骤2中所述的第一步产物与硫代氨基脲的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的冷却温度为5℃以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

5.根据权利要求1或2所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是步骤3中所述的邻苯二胺与草酸的投料摩尔比为1∶(1-1.2)，最优投料摩尔比为1∶1.1，所述浓盐酸浓度为37％，所述的邻苯二胺与浓盐酸的投料摩尔比为1∶(4-4.5)，最优投料摩尔比为1∶4.2，所述的反应温度为15-30℃，最优反应温度为30℃，所述的冷却温度为5℃以下。

6.根据权利要求1或2所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是步骤4中所述的步骤3中产物与DMF与POCl₃的投料摩尔比为1∶(3-6)∶(3-6)，最优投料摩尔比为1∶3∶4.5，所述的反应温度为30-60℃，最优反应温度为50℃，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

7.根据权利要求1或2所述的含萘环的噻唑[4，5-b]并喹喔啉类衍生物，其特征是步骤5中所述的步骤2中的产物与步骤4中的产物的投料摩尔比为1∶(1-1.1)，最优投料摩尔比为1∶1.05，所述的有机溶剂为异丙醇或乙醇，所述的反应温度为 75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的冷却温度为5℃以下，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。