[发明专利]取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用有效
申请号: | 201210104113.7 | 申请日: | 2012-04-09 |
公开(公告)号: | CN103360305A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | 李建其;王冠;张桂森;徐祥清;张莉;刘世成;赵松;于民权 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D213/50 | 分类号: | C07D213/50;C07D213/74;C07D239/26;A61K31/496;A61K31/506;A61P25/04;A61P29/02 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳基哌嗪芳烷酮 衍生物 及其 制备 镇痛 药物 中的 应用 | ||
1.取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式(I)化合物的游离碱或盐;
其中:
R代表H或C1-C5的直链或支链的烷基,其中,烷基上的氢原子可以任选被1-3个氟原子、氨基或羟基取代;
R1,R2,R4,R4分别代表:H、F、Cl、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基,烷基部分的氢原子可以任选被1-3个氟原子取代,且R1,R2和R3不同时为H;
X代表CH或N,
M,P,Q独立代表C、CH或N,且X,M,P和Q不同时为CH。
2.根据权利要求1所述的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,R为甲基、乙基、丙基、三氟甲基、正丁基或异丁基。
3.根据权利要求1所述的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,R1,R2,R3,R4分别代表甲基、三氟甲基、氯或甲氧基。
4.根据权利要求2所述的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,R1,R2,R3,R4分别代表甲基、三氟甲基、氯或甲氧基。
5.根据权利要求1所述的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,R代表甲基、乙基、丙基、三氟甲基、正丁基或异丁基;R1,R2,R3,R4分别代表甲基、三氟甲基、氯或甲氧基;X代表CH或N,M,P,Q独立代表C、CH或N,且X,M,P和Q不同时为CH。
6.取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物,其特征在于,包括:
I-1 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-2 1-(吡啶-3-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-3 1-(吡啶-4-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-4 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-5 1-(嘧啶-4-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-6 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)丙-1-酮、
I-7 1-(吡啶-3-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)丙-1-酮、
I-8 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)丙-1-酮、
I-9 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丙-1-酮、
I-10 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-11 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-12 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-13 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-14 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(2,3-二甲基苯基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-15 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)戊-1-酮、
I-16 1-(4-氟苯基)-2-(4-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-17 1-(2-氟苯基)-2-(4-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酮、
I-18 1-(4-氟苯基)-2-(4-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)丁-1-酮、
I-19 1-(吡啶-2-基)-2-(4-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酮或
I-20 1-(吡啶-3-基)-2-(4-(4-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酮。
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