[发明专利]抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性的含钌配合物及其制备方法和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂在审
| 申请号： | 201210103485.8 | 申请日： | 2012-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN103360428A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 汪福意;韩玉苗;罗群;郑伟;吴魁;李鲜婵 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 王浩然;王凤桐 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 蛋白 酪氨酸 磷酸酶 活性 配合 及其 制备 方法 抑制剂 | ||
1.一种抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性的含钌配合物，其特征在于，该配合物为式(1)表示的配合物，
式(1)中，A为式(2)～(8)所示结构中的一种，X为卤素，
2.根据权利要求1所述的配合物，其中，式(1)中，A为式(5)所示结构，X为氯。
3.一种抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性的含钌配合物的制备方法，该方法包括如下步骤：
(1)在液氨和低级醇的混合液中，将芳烃与碱金属混合，得到二氢化芳烃；
(2)将二氢化芳烃与卤化钌在第一有机溶剂中接触，接触反应的条件使反应得到卤化钌芳烃二聚体；
(3)将步骤(2)得到的卤化钌芳烃二聚体与乙酰丙酮钠在第二有机溶剂中接触，接触反应的条件使卤化钌芳烃二聚体中的钌与乙酰丙酮钠中的两个配位原子螯合配位。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(1)中，反应的温度为-78℃至-50℃，反应时间为1-3小时，所述液氨、低级醇、芳烃和碱金属的摩尔比为(200-300)∶(10-15)∶1∶(4-8)。
5.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(2)中，所述二氢化芳烃与卤化钌的摩尔比为3-5∶1，接触的温度为60-90℃，接触的时间为1-12小时；所述第一有机溶剂选自乙醇和/或甲醇；以二氢化芳烃和卤化钌的总量为100毫克为基准，所述第一有机溶剂的用量为30-50毫升。
6.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(3)中，所述卤化钌芳烃二聚体与乙酰丙酮钠的摩尔比为1∶1-3，接触的温度为20-50℃，接触的时间为0.5-2小时；所述第二有机溶剂为丙酮、甲醇和乙醇中的一种或多种；以卤化钌芳烃二聚体和乙酰丙酮钠的总量为100毫克为基准，所述第二有机溶剂的用量为30-50毫升。
7.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(1)中，所述芳烃选自式(2)～(8)所示结构中的一种，
8.根据权利要求7所述的方法，其中，步骤(1)中，所述芳烃为式(5)所示结构。
9.一种蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂，其特征在于，该蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂含有权利要求1或2所述的含钌配合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院化学研究所，未经中国科学院化学研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210103485.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
