[发明专利]N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其盐的包合物及其制法和应用

权利要求书

1.N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4-甲基苯磺酸盐的包合物，其特征在于：它是以N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐为活性成分，加入载体材料制成的包合物；

其中，N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为1∶1～200；

所述的载体材料为β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精中的任意一种；或为β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精的混合物。

2.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于：N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为1∶1～100；优选投料重量比为1∶1～80；进一步优选投料重量比为1∶1～40。

3.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于：制备包合物的方法为研磨法、冷冻干燥法或溶剂法中的一种。

4.根据权利要求3所述的包合物，其特征在于：所述的研磨法是取载体材料与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐，混匀，研磨后，过60～200目筛，即得包合物；优选过60～120目筛；

所述的冷冻干燥法是取载体材料，加入蒸馏水，搅拌，使溶解，将载体材料溶液与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐置研钵中，研磨；冷冻干燥；再研磨，即得包合物；

所述的溶剂法是取载体材料与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐，加入有机溶剂，搅拌，溶解；去除有机溶剂；干燥后，研磨，过60～200目筛，即得包合物；优选过60～120目筛。

5.权利要求1-4任一项所述的包合物的制备方法，其制备方法为研磨法、冷冻干燥法或溶剂法中的一种。

6.根据权利要求5所述的包合物的制备方法，其特征在于：所述的研磨法是取载体材料与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐，混匀，研磨后，过60～200目筛，即得包合物；优选过60～120目筛；

所述的冷冻干燥法是取载体材料，加入蒸馏水，搅拌，使溶解，将载体材料溶液与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐置研钵中，研磨；冷冻干燥；再研磨，即得包合物；

所述的溶剂法是取载体材料与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐，加入有机溶剂，搅拌，溶解；去除有机溶剂；干燥后，研磨，过60～200目筛，即得包合物；优选过60～120目筛。

7.权利要求1-4任一项所述的包合物，添加药用辅料制成的药物组合物。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：将包合物溶于水中制成的注射液，或加入冻干保护剂和或冻干支撑剂制成的注射用冻干粉针。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：将包合物干燥过筛后，直接添加药用辅料制成的丸剂、片剂或胶囊剂。

10.权利要求1-4任一项所述的包合物与权利要求7-9任一项所述的药物组合物在制备抗肿瘤活性的药物中的应用。