[发明专利]葫芦素类化合物的制备及其药物用途

权利要求书

1.一类葫芦素类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

（1）粉碎和浸提：

中药甜瓜蒂经粉碎后，用工业级乙醇室温下浸提3天，抽滤浓缩，得甜瓜蒂乙醇浸提物粗样；

（2）萃取、分离和纯化：

将甜瓜蒂乙醇浸提物粗样用体积比为1:1的80%的甲醇水溶液和正己烷进行溶剂分配，得到80%的甲醇水溶液层样品，所得层样品进行旋转蒸发，得到浓缩物，浓缩物经正相硅胶色谱柱分离，溶剂系统体积比为正己烷:乙酸乙酯，100%甲醇，得到一类葫芦素类化合物；取其中一部分进行高效液相色谱纯化，得到纯化的葫芦素类化合物I-a~e；取另一部分葫芦素类化合物通过二次正相硅胶柱分离，溶剂系统体积比为氯仿:甲醇，再进行高效液相色谱纯化，得到另一部分纯化的葫芦素类化合物I-f~g；所述的葫芦素类化合物的结构通式为：

其中：表示单键或双键；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉分别独立的选自氢、羟基、酰基、=O、酯基、酰胺或卤素；

R₁₀、R₁₁、R₁₂分别独立的选自甲基、氢、酰基、羟基、葡萄糖氧基、甲氧基、丁氧基、羧基、酯基、酰胺或卤素；

R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇分别独立的选自氢、甲基、羟基、羟甲基、甲氧基、酯基、酰胺或卤素。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物I-a~g的结构式为：

。

3.根据权利要求1所述方法制备得到的葫芦素类化合物在制备预防老年痴呆症疾病的药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，制备得到的葫芦素类化合物在制备治疗阿尔茨海默症药物中的应用。

5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为固体制剂或液体制剂。

6.根据权利要求3或4所述的的应用，其特征在于，所述药物的给药途径为肠道或非肠道。