[发明专利]西甲硅油组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种胃肠排气消泡剂，具体涉及一种西甲硅油组合物。

背景技术

胃镜检查是诊断上消化道疾病有效的检查方法，并且对某些上消化道疾病进行治疗，但是食管、胃黏膜表面附着泡沫状黏液，导致视野不清，影响内镜观察，甚至造成各种假象，也是导致漏诊、误诊的主要原因。胃镜检查过程中，有些人会因空气随管子进入胃中，而感觉胀气，恶心，给患者带来不适，从而增加了医生在实施胃镜检查操作中的难度。

西甲硅油是二甲硅油(或二甲基聚硅氧烷)和二氧化硅的混合物，在胃镜检查中常用作排气消泡剂，能够提高视野清晰度，提高消化道疾病的检出几率，但胃镜检出过程中有些病人出现的感觉胀气，恶心症状，给胃镜检查患者带来不适，也给医生实施胃镜检查操作带来了难度。

公开号为CN101229187的专利公开了一种胃肠排气剂-西甲硅油乳剂。该乳剂含有作为活性成分的西甲硅油乳液和作为非活性成分的药用许可的载体/赋形剂，其中西甲硅油的乳液含量为占西甲硅油乳剂总含量的25-35％(或重量百分比)，非活性成分的含量为占西甲硅油乳剂总含量的65-75％(或重量百分比)，西甲硅油乳剂的颗粒度为10-50nm。该发明西甲硅油乳剂具有优秀的排气效果，排气疗效是二甲硅油的150倍，可以应用在任何有胀气症状的人群，包括婴幼儿、孕产妇、糖尿病人，安全高效，但西甲硅油乳剂为液体制剂，运输携带不方便，并且在使用过程中，仍有少数患者有恶心等不适症状，从而限制了西甲硅油在更广泛的人群中使用。

公开号为CN101836996A的专利公开了一种以盐酸洛派丁胺和西甲硅油为主要成分的口服固体制剂。它是以盐酸洛派丁胺和西甲硅油与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成的固体制剂。该发明的口服固体制剂质量稳定、可控、安全有效，但该固体制剂并不能解决少数患者的恶心等不适症状，并且西甲硅油与盐酸洛派丁胺采用普通工艺制备，盐酸洛派丁胺和西甲硅油为主要成分的口服固体制剂中甲硅油消泡性能力低于单独西甲硅油的消泡能力。

发明内容

本发明的目的在于提供一种西甲硅油组合物，该组合物既能消除消化道内泡沫，又能提高患者胃镜检查时的耐受性。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种西甲硅油组合物，该组合物为口服固体制剂，该口服固体制剂包括西甲硅油和药学上可接受的辅料，所述药学上可接受的辅料选自粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂中的一种或几种。

所述组合物还包括另一活性成分葡萄糖。

其中粘合剂选自淀粉、明胶、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、各种粘度甲基纤维素、低粘度羧甲基纤维素、各种粘度乙基纤维素、各种粘度聚乙烯醇中的一种或几种。

崩解剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、海藻酸、纯木制纤维素、羧甲基淀粉钠、瓜耳胶、交联聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂中的一种或几种。

润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、胶态二氧化硅、硬质酰富马酸钠、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、己二酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁中的一种或几种。

味剂选自甜菊素、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、甘草甜素、干茶叶素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、葡萄香精、可可香精、菠萝香精、甜橙香精、水蜜桃香精、苹果香精、薄荷香精、草莓香精、茴香、香兰素、柠檬香精、樱桃香精、玫瑰香精中的一种或几种。

所述组合物中，按重量份数计，西甲硅油∶葡萄糖＝10～100∶100～2000，优选西甲硅油∶葡萄糖＝20～80∶500～1200，在单剂量中，特别优选比例为西甲硅油(20～80mg)∶葡萄糖(500～1200mg)。

该组合物能够提高患者胃镜检查时的耐受性，减少胃镜检查过程中出现的恶心程度，提高患者的顺应性，给医生操作带来方便。

所述组合物中，西甲硅油既是有效成分，也可作为固体制剂的粘合剂，减少了辅料种类及用量，简化了制备工艺。

所述组合物优选制备成固体剂型，特别优选制备成一种西甲硅油葡萄糖干乳剂，该干乳剂不添加防腐剂，提高了安全系数，并且稳定性好，消泡能力较普通乳剂有显著提高。