[发明专利]一种原料为人参和附子的滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种原料为人参和附子的滴丸及其制备方法。

背景技术

中药的二次开发是近年来的创新研究的趋势之一。对经过长期临床使用，已经证明具有良好疗效的产品，要通过严格的科学实验，进行重点开发，借鉴创新药物的成功经验，采用先进的工艺技术和新型辅料，研究开发能充分发挥中药药效的新剂型，是中药创新研究的正确方向。

市售以人参和附子为原料的制剂为参附注射液，用于阳气暴脱的厥脱症和阳虚所致的惊悸、怔忡、喘咳、泄泻、胃疼、痹症等。参附注射液曾经在临床上起到了重要作用，但随着医药技术的发展以及临床研究的发展，该制剂已经不能满足临床医生以及患者的需要，亟待进行二次开发。

中国专利申请号为03135692.3公开了人参、附子为原料制备的滴丸制剂，该专利说明书公开了滴丸的制备方法为：将人参、附子醇提取后，过大孔树脂柱，得到提取物，提取物与基质混合后制备成滴丸；该专利虽然公开了参附滴丸的制备方法，但该申请并没有充分研究附子的药效的物质基础，使用的基质为聚乙二醇6000和卵磷脂的混合基质，说明书中没有公开任何关于滴丸制剂成型、质量等研究资料，因此，该专利的制备方法是否能够得到质量合格、药效更好的滴丸制剂有待商榷。

发明内容

基于上述原因，本申请人通过科学的试验研究，以人参、附子为原料，将人参、附子分别醇提取、大孔树脂洗脱，分别得到人参总皂苷、乌头生物碱类提取物，附子醇提后残渣再进行水提醇沉，得到水溶性活性部位，组成人参提取物和附子提取物；申请人根据人参提取物和附子提取物的性质，对滴丸基质进行研究，发现混合水溶性基质按照一定重量比组成混合基质，制备成滴丸，具有圆整率高、溶散时限好、丸重差异低等优点。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种原料为人参和附子的滴丸，其滴丸：

人参与附子重量比为1-4∶1-8；

(1)人参提取物的制备方法

取人参，用浓度为60％-80％乙醇提取2-4次，每次乙醇用量是药材量的4-8倍，每次提取1-2小时，合并提取液，提取液回收乙醇至尽，浓缩液用非极性或弱极性大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗，洗脱液弃去，再用浓度为50％-80％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇至尽，干燥，得到人参提取物。

(2)附子提取物的制备方法

取附子，用浓度为60％-80％乙醇提取2-4次，每次乙醇用量是药材量的4-8倍，每次提取1-2小时，残渣备用；合并提取液，提取液回收乙醇至尽，浓缩液用非极性或弱极性大孔吸附树脂柱洗脱，先用水洗，洗脱液弃去，再用浓度为50％-80％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇至尽，干燥，得到附子提取物A；取附子乙醇提取后备用残渣，加水提取2-4次，加水重量是残渣重量的4-6倍，每次提取0.5-2小时，合并提取液，浓缩到50℃时相对密度为1.10-1.20，浓缩液加入乙醇使浓度为50％-70％，静置，过滤，滤液回收乙醇至尽，干燥，得到附子提取物B；将附子提取物A和附子提取物B混合均匀，得到附子提取物；

(3)滴丸的制备

调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃-70℃，冷凝剂的温度冷却并保持在5℃至40℃；待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所述温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中收缩成形即得。

上述所述非极性或弱极性大孔树脂为HPD-100、HPD-100A、HPD-300、HPD-400、HPD-400A、HPD-450、D101、1300-I、1400或AB-8。

上述所述冷凝剂是甲基硅油、液体石蜡、植物油中的一种或几种。

上述基质为聚乙二醇1000、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸聚烃氧(40)酯、硬脂酸钠和泊洛沙姆中的两种组成的混合基质，二者重量比1∶10-30。

上述人参提取物和附子提取物与基质的重量比为1∶1-3。

上述优选基质为硬脂酸钠与聚乙二醇6000的重量比为1∶10-30。

一、制剂组方筛选试验

提取物制备：

人参与附子重量比为1∶2；

(1)人参提取物的制备方法

取人参，用浓度为75％乙醇提取3次，每次乙醇用量是药材量的6倍，每次提取1小时，合并提取液，提取液回收乙醇至尽，浓缩液用D101洗脱，先用水洗，洗脱液弃去，再用浓度为60％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇至尽，干燥，得到人参提取物。