[发明专利]一种盐酸丙哌维林缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸丙哌维林的缓释胶囊，其特征在于，由缓释微丸和空心胶囊两部分组成，按重量百分比计算，所述缓释微丸由75～97％的含药丸芯和3～25％的缓释包衣层组成，其中：

含药丸芯包括：盐酸丙哌维林10～40％、赋型剂或空白丸芯37～86.5％、粘合剂3～8％和酸剂0.5～15％，以上各组分的重量百分比以含药丸芯的总重量计算。

缓释包衣层包括：缓释材料3～25％、抗粘剂15～80％、增塑剂10～30％、致孔剂3～30％，以上各组分中，缓释材料的重量百分比以含药丸芯的总重量计算，抗粘剂、增塑剂和致孔剂的重量百分比均以缓释材料的总重量计算。

2.根据权利要求1所述的盐酸丙哌维林缓释胶囊，其特征在于，

所述赋型剂为乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精、蔗糖中的一种或两种以上的混合物，空白丸芯为微晶纤维素空白丸芯或淀粉空白丸芯。

所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

所述酸剂为柠檬酸、酒石酸、富马酸、磷酸、硫酸中的一种或两种以上的混合物。

所述缓释材料为甲基丙烯酸树脂聚合物或乙基纤维素的一种或两种以上的混合物。

所述抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、二氧化钛中的一种或两种以上的混合物。

所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、甘油中的一种或两种以上的混合物。

所述致孔剂为乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇类、羟丙基甲基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

3.根据权利要求1所述的盐酸氯米帕明缓释胶囊，其特征在于，体外释放度为：2小时15～30％，4小时30～55％，8小时55～75％，12小时75～90％，24小时＞85％。

4.根据权利要求1所述的盐酸丙哌维林缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：

(1)含药丸芯的制备：

挤出滚圆法：将盐酸丙哌维林、赋型剂和酸剂混合均匀，加入粘合剂的纯化水溶液制成软材，采用挤出滚圆法制成20～40目的含药丸芯，干燥；

或流化床上药法：将盐酸丙哌维林和酸剂溶于粘合剂的纯化水溶液中，采用流化床将溶液喷于20～40目的空白丸芯，干燥。

(2)包缓释层：将含药丸芯置于流化床中，包缓释包衣液，制得缓释微丸。

(3)熟化：将缓释微丸置于35℃～55℃烘箱中熟化8～24小时。

(4)制成胶囊：将熟化后的缓释微丸灌装到空心胶囊中。

包衣过程中的设备参数，进风量20～30HZ，进风温度为35～55℃，物料温度为25～45℃，雾化压力为1.0bar，喷液速度为2～4g/min。

熟化采用恒温干燥箱，温度控制在30℃～50℃，熟化时间为8～24小时。