[发明专利]一种化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于取代噻唑烷酮类杂环化合物技术领域，特别涉及一种2-取代 亚胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亚甲基-噻唑烷 -4-酮类衍生物及其制备方法。

背景技术

噻唑烷-2，4-二酮类化合物具有以吡格列酮、罗格列酮、环格列酮、曲 格列酮等药物为代表的胰岛素增敏作用、抗炎活性、抗动脉粥样硬化作用、 血脂平衡作用、抗肿瘤活性、自由基清除活性、抗病毒、真菌以及细菌等广 泛生理活性。

这些与上述这些生物活性密切联系的化学结构官能团中，噻唑烷-2,4-二 酮是其中必不可少的药效团之一。在前人研究成果当中，一些具有该类生物 活性药效团的化合物往往具有较为广泛的生物活性，比如：

1）该类化合物可作用于PPARs治疗高血糖、高血脂等代谢综合症以及 抗肿瘤等代谢综合症（沈旭，蒋华良，CN 1657529；Ottana R,Rosanna M, Rosella C,et al.Bioorg.Med.Chem.,2009,17(5):1928-1937；Hegazi B, Mohamed HA,Dawood KM,et al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(4):479-483； Aly AA,Brown AB,Mohamed AA,et al.J.Heterocycl.Chem.,2010,47(3): 547-554；Hatem AAA,Heba SAEZ,Kamal MD.Eur.J.Med.Chem.,2010,45(6): 2427-32.）。

2）该类化合物具有较好的抗菌活性（Brincat JP，Carosati E,Sabatini S,et  al.J.Med.Chem.,2011,54(1):354-365；Pan B,Huang RZ,Han SQ.Bioorg.Med. Chem.Lett.,2010,20(8):2461-2464；Ayse K,A,Gülten Archiv der  Pharmazie,2001,334(2):35-39.）。

3）该类化合物显示出较好的抗病毒活性（Romine,JL,Laurent SDR,Leet J E,et al.Med.Chem.Lett.,2011,2(3):224-229.）。

4）该类化合物还具有一定的抗炎活性（Liu ZM,Li B,Li X,et al.J.Chem. Inf.Model,2011,51(2):326-334；Rosaria O,Rosanna M,Ciurleo R,et al.Bioorg. Med.Chem.,2007,15(24):7618-7625；Martin HB,Stefan A,Christoph B,et al.J. Med.Chem.,2010,53(10):4198-4211.）。

5）该类化合物还显示出一定的抗惊厥活性（Gahane DR,Khapekar KD, Sharma VC,et al.Indian J.Phar.Sci.,1998,60(5):275-279；Gaikwad NJ,Yunus  M,Husain HA,et al.Indian J.Heterocycl.Chem.,2002,12(2):165-166；Ragab  FAF,El-Sayed NAM,Eissa,AAHM,et al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(9): 1148-1156.）。

6）该类化合物还具有显著的抗肿瘤活性（Ottana R,Rosanna M,Rosella  C,et al.Bioorg.Med.Chem.,2009,17(5):1928-1937；Hegazi B,Mohamed HA, Dawood KM,et al.Chem.Pharm.Bull.,2010,58(4):479-483；Aly AA,Brown  AB,Mohamed AA,et al.J.Heterocycl.Chem.,2010,47(3):547-554；Hatem  AAA,Heba SAEZ,Kamal MD.Eur.J.Med.Chem.,2010,45(6):2427-2432.）。