[发明专利]一种甾醇类衍生物的抑制脂肪酶的用途

权利要求书

1.如下的(1)－(3)中的任一项在制备预防和/或治疗肥胖症的药物中的用途：

(1)作为唯一活性成分的式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐，

(2)提取物，其含有作为唯一活性成分的式Ⅱ化合物；和

(3)组合物，其由式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐或者第(2)项所述的提取物，以及药学上可接受的载体或辅料组成。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述治疗为辅助治疗。

3.如下的(1)－(3)中的任一项在制备减肥药物中的用途：

(1)作为唯一活性成分的式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐，

(2)提取物，其含有作为唯一活性成分的式Ⅱ化合物；和

(3)组合物，其由式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐或者第(2)项所述的提取物，以及药学上可接受的载体或辅料组成。

4.权利要求1中所述的(1)－(3)中的任一项在制备在体内或体外抑制脂肪酶的药物或试剂中的用途。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的用途，其中，所述第(2)项中的提取物为红曲提取物，或红曲醇提物的提取物。

6.根据权利要求5所述的用途，其中，所述红曲醇提物为血脂康胶囊内容物。

7.根据权利要求5所述的用途，其中，所述第(2)项中的提取物，其为如下的步骤1)至2)中制得的石油醚-乙酸乙酯为50:50－25:75的洗脱部分；或如下的步骤1)至3)中制得的甲醇-水为50:50－75:25的洗脱部分；或如下的步骤1)至4)中制得的9.2min的色谱峰部分：

1)取红曲和/或红曲的醇提物，用2－6倍体积的选自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇中的一种或多种有机溶剂作为溶剂超声提取一次或多次，每次20－40分钟，合并提取液，除去溶剂，得到精提物；

2)将步骤1)得到的精提物进行硅胶柱色谱分离，用石油醚和乙酸乙酯进行梯度洗脱；石油醚-乙酸乙酯的体积比依次为75:25、50:50－25:75、0:100；

3)取步骤2)中的石油醚-乙酸乙酯为50:50－25:75的洗脱部分，经C18反相柱色谱进行分离，用甲醇-水进行梯度洗脱，甲醇-水的体积比依次为10:90、50:50－75:25、100:0；和

4)取步骤3)中的甲醇-水为50:50－75:25的洗脱部分用半制备高效液相色谱纯化，以乙腈-0.2％乙酸水溶液(45：55)为流动相，C18半制备柱为固定相，收集9.2min的色谱峰部分。

8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述红曲的醇提物为血脂康胶囊内容物干粉。

9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于如下的(1)－(8)中的任一项或者多项：

(1)步骤1)中，所述有机溶剂为二氯甲烷；

(2)步骤1)中，所述超声提取进行3次；

(3)步骤1)中，通过减压浓缩除去溶剂；

(4)步骤2)中，石油醚-乙酸乙酯的体积比依次为75:25、50:50、25:75、0:100；

(5)步骤3)中，取步骤2)中的石油醚-乙酸乙酯为50:50或25:75的洗脱部分；

(6)步骤3)中，甲醇-水的体积比依次为10:90、50:50、75:25、100:0；

(7)步骤4)中，取步骤3)中的甲醇-水为50:50或75:25的洗脱部分；和

(8)步骤4)中，将收集的9.2min的色谱峰部分合并。

10.一种在体外抑制脂肪酶的方法，包括使用有效量的权利要求1中所述的(1)－(3)中的任一项的步骤。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述第(2)项中的提取物为红曲提取物，或红曲醇提物的提取物。

12.根据权利要求11所述的方法，其中，所述红曲醇提物为血脂康胶囊内容物。