[发明专利]胃和结肠的配制剂及其制备和使用方法有效
| 申请号: | 201180066402.6 | 申请日: | 2011-12-13 |
| 公开(公告)号: | CN103338768B | 公开(公告)日: | 2019-04-19 |
| 发明(设计)人: | 托马斯·朱利叶斯·波洛迪;桑佳伊·莱姆拉克哈;约翰·撒克逊;安东尼·外特斯坦 | 申请(专利权)人: | 萨利克斯药品有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4402 | 分类号: | A61K31/4402;A61K31/4412;A61K31/047;A61P1/10 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 结肠 配制 及其 制备 使用方法 | ||
1.组合物,其包含:
(i)1至25毫克(mg)的双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮),或双酚沙丁醋酸酯,
(ii)1至25克(g)的赤藓糖醇((2R,3S)-丁-1,2,3,4-四醇);以及
(iii)药学上可接受的盐,其中所述组合物包含1至40克的药学上可接受的盐,并且其中所述药学上可接受的盐包括选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、和/或磷酸三钠、硫酸钠、氯化钠、葡萄糖酸钠、柠檬酸钠和天门冬氨酸钠中的至少一种钠盐,
其中所述组合物包含一个或多个单位剂量。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包含10毫克(mg)的双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或双酚沙丁醋酸酯。
3.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含8克至15克的赤藓糖醇。
4.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24或25克的赤藓糖醇。
5.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含7.24克的赤藓糖醇。
6.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含10.24克的赤藓糖醇。
7.如权利要求1至2中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含8克至15克的药学上可接受的盐。
8.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含15克至28克的药学上可接受的盐。
9.如权利要求7所述的组合物,其中所述药学上可接受的盐包括水溶性钾盐。
10.如权利要求9所述的组合物,其中所述水溶性钾盐的量以重量计为所述组合物中钠盐重量的0.05倍至1倍。
11.如权利要求7所述的组合物,其中所述药学可接受的盐包括水溶性镁盐。
12.如权利要求11所述的组合物,其中所述组合物中所述镁盐中的镁离子的重量为所述组合物中钠离子重量的0.1倍至10倍。
13.如权利要求7所述的组合物,其中所述药学上可接受的盐还包括选自以下的至少一种盐:钙盐、柠檬酸盐、镁盐、钾盐、醋酸盐、己二酸盐、藻酸盐、天门冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯丙酸盐、苦味酸盐、三甲基乙酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯磺酸盐、十一烷酸盐或其任何混合物。
14.如权利要求13所述的组合物,其中所述钙盐选自碳酸钙、醋酸钙或柠檬酸钙。
15.如权利要求13所述的组合物,其中所述镁盐选自硫酸镁、磷酸镁或柠檬酸镁。
16.如权利要求7所述的组合物,其中所述钠盐选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和/或磷酸三钠、硫酸钠、氯化钠、葡萄糖酸钠、柠檬酸钠或天门冬氨酸钠。
17.如权利要求13所述的组合物,其中所述钾盐选自葡萄糖酸钾、酒石酸钾或氯化钾。
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