[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180056417.4 申请日: 2011-09-26
公开(公告)号: CN103221386A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: M·K·凯拉;J·萨提盖利;N·K·亚达夫;A·R·A·拉夫;I·A·克利夫;P·K·巴特纳格尔;A·雷;P·斯里瓦斯塔瓦;S·G·达斯蒂达 申请(专利权)人: 兰贝克赛实验室有限公司
主分类号: C07C309/60 分类号: C07C309/60;C07C321/28;C07C333/08;A61K31/192;A61K31/325;A61P11/00;A61P19/02;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 韦东
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 基质 金属 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

式I

包括其外消旋体、对映异构体和非对映体;或其药学上可接受盐;其中,

X是S、SO或SO2

L1选自键、-O-、-S-、-SO、-SO2、-CH2、-NR4、-NHCO(CH2)n-、-(CH2)nCONH-、-NHCONH-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NHCO(O)-、-O-(CH2)n、-(CH2)n-O-、-OC(O)NH-、-C(S)NH-、-NHC(S)、-NHC(S)NH-、-COO-,其中n是零或1-2的整数;

R1是–OCONHR3、OCSNHR3、OCH2R3

当R1是OCONHR3或OCSNHR3时,R2是氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-C6烷基、C6-C12芳基、C3-C8环烷基、C5-C12杂芳基,其中C6-C12芳基、C3-C8环烷基、C5-C12杂芳基可选用R5取代一次或多次;

当R1是OCH2R3时,R2是C6-C12芳基、C3-C8环烷基、C6-C12杂芳基;

R3是烷基、烯基、炔基、C6-C12芳基、C3-C8环烷基、C5-C12杂芳基、C3-C12杂环基,其可选用R5取代一次或多次;

R4是H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基;

R5选自烷基、烯基、炔基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷氧基、叠氮基、硫醇、烷基硫醇、-(CH2)n-ORf、-C(=O)-Rf、-COORf、-NRfRq,-(CH2)n-C(=O)NRfRq,-(CH2)n-NHC(=O)-Rf、-(CH2)n-O-C(=O)-NRfRq、(CH2)nNHC(=O)NRfRq,、-(CH2)n-O-C(=O)-Rf、-(CH2)n-NH-C(=O)-Rf或-(CH2)nS(=O)m-NRfRq,{其中Rf和Rq独立选自氢、烷基、烯基、环烷基芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和烷基杂环基,n如前所定义且m是0-2的整数}。

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