[发明专利]包含取代单胺的护肤组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于面部和身体皮肤的组合物。

发明背景

大家都希望看起来年轻健康。看起来年轻健康的皮肤的首要特性是肤色和纹理均匀。老年斑和其它皮肤色素沉着过度是不合意的。在世界上许多地方，消费者还想增白背景肤色(background skin color)。因此，需要商业上可行的有效护肤组合物，尤其是皮肤增白（lightening）产品。

例如在EP 2193779 (Cognis)；WO 2005/016895 (KIM)；WO 2008/009860 (L'Oreal)；Hirota等人, US 4 412 943；EP 0653208 (Pfizer, Inc.)；Dowell等人, US 5 393 519；Winchell等人, US 2001/0041170；Chassot等人, US 2003/0172471；DE 20110356 (Wella AG)；Walton, US 2005/0220832；Wagner等人, US 2009/0010860；WO 2008/101692 (Beiersdorf AG)；WO 2008/129188 (L'Oreal)；EP 0922 447 (Beiersdorf AG)中已经描述了包含一些取代单胺或相关结构的各种组合物。

发明概述

本发明至少部分基于下述发现，即在数百种被称作“取代单胺”的化合物中，具有关键结构元素的亚类（下列结构I）有效抑制黑色素生成。

本发明包括包含结构I的取代单胺的护肤组合物，优选皮肤增白组合物。本发明还包括使用这样的组合物护肤的方法，尤其是用于面部和腋下，最尤其用于皮肤增白。

发明详述

除在实施例中或在另行明示之处外，本说明书中指示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数值应被理解为用词语“大约”修饰。除非另行指明，所有量按最终组合物的重量计。

应该指出，在规定浓度或量的任何范围时，任何特定上限浓度可以与任何特定下限浓度或量结合。

为避免疑问，词语“包含”意在表示“包括”但不一定“由...构成”或“由...组成”。换言之，所列步骤或选项不需要是穷举的。

本文中存在的本发明的公开被认为涵盖如权利要求书中找到的相互多重依赖的所有实施方案，尽管事实上可能找到没有多重依赖性或冗余性的权利要求。

本文所用的“护肤组合物”意在包括局部施用到哺乳动物，尤其是人类的皮肤上的组合物。这种组合物通常可分类为免洗或洗除型，并包括施加到人体上以改善外观、清洁、气味控制或一般美观的任何产品。本发明的组合物可以是液体、乳液、霜、泡沫、磨砂膏（scrub）、凝胶、皂条或化妆水形式，或用工具或经面膜、棉片(pad)或贴剂(patch)施加。护肤组合物的非限制性实例包括免洗护肤液和霜、香波、护发素、沐浴凝胶、皂条、止汗剂、除臭剂、牙科产品、剃须膏、脱毛剂、唇膏、粉底、睫毛膏、免晒美黑产品和防晒乳。本文所用的“皮肤”意在包括面部和身体（例如颈、胸、背、手臂、腋下、手、腿、臀部和头皮）上的皮肤。

本发明的组合物尤其可施用于具有最高的色素沉着过度发生率的皮肤区域——面部和腋下，本发明的组合物最优选是皮肤美白增白组合物、除臭剂和止汗剂。

本文所用的“美白增白”是指肤色的增白以及皮肤上的斑点（色素沉着过度），如老年斑和雀斑的淡化（lightening）。

取代单胺

本发明的组合物包括结构I的取代单胺：

I

其中R₁选自环己基、苯基、用下列取代基单-和二-取代的苯基：C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、苯氧基；且R₂是氢或甲基。优选地，为了实现改进的黑色素生成抑制，R₁是用一个或两个独立地选自氢、甲基、乙基、甲氧基和苯氧基的取代基单-或二-取代的苯基；且R₂选自氢和甲基。

要理解的是，结构I还包括胺盐（例如卤素盐、甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、羧酸盐和氢氧化物）。

取代单胺的量可以为该组合物的按重量计0.001%至20%，优选0.01至10%，更优选0.1至大约10%，最好0.1至大约5%。

制造取代单胺的方法

试剂 & 分析方法