[发明专利]用于制备阿莫西林钠的改进方法

权利要求书

1.一种用于制备化学式（I）的无菌阿莫西林钠的方法，

化学式（I）

其中，所述方法的特征在于以下步骤，包括

a.将三水阿莫西林溶解在酯、醇和烷基胺中，随后进行无菌过滤，

b.将2-乙基己酸钠溶解在酯和醇中，随后进行无菌过滤，

c.使来自步骤（b）的溶液与来自步骤（a）的溶液反应，以及

d.加入酯使产品结晶。

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤（a）中的所述醇选自由甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、异丁醇、正丁醇或叔丁醇组成的组。

3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤（a）、步骤（b）和步骤（d）中的所述酯选自由乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丁酯、乙酸正丁酯、乙酸叔丁酯、甲酸甲酯、甲酸乙酯或甲酸丙酯组成的组。

4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤（a）中的所述烷基胺选自由仲烷基胺或叔烷基胺组成的组。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述烷基胺是三乙胺。

6.根据权利要求1所述的方法，其中步骤（a）中的三水阿莫西林溶解是在约-10℃至10℃的温度范围内进行的，优选0℃至5℃。

7.根据权利要求1所述的方法，其中步骤（d）中的结晶是在约-10℃至10℃的温度范围内进行的，优选0℃至5℃。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述产品的生产具有约90%的产率。

9.一种用于制备化学式（I）的无菌阿莫西林钠的方法，

化学式（I）

其中，所述方法的特征在于以下步骤，包括

a.将三水阿莫西林溶解在乙酸甲酯、甲醇和三乙胺中，随后进行无菌过滤，

b.将2-乙基己酸钠溶解在乙酸甲酯、甲醇中，随后进行无菌过滤，

c.使来自步骤（b）的溶液与来自步骤（a）的溶液反应，

d.使所述产品结晶，其包括以下步骤，

i.保持来自步骤（c）中的所述溶液在约0℃至约5℃的温度范围内，

ii.加入乙酸甲酯，

iii.过滤沉淀并用乙酸甲酯冲洗，以及

iv.在低于50℃的温度下干燥所述沉淀。

10.根据权利要求9所述的方法，其中步骤（a）中的三水阿莫西林溶解是在约-10℃至10℃的温度范围内进行的，优选0℃至5℃。

11.根据权利要求9所述的方法，其中所述产品的生产具有约90%的产率。