[发明专利]具有抗癌活性及双光子生物显影功能的类顺铂配合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110367212.X 申请日: 2011-11-18
公开(公告)号: CN102516313A 公开(公告)日: 2012-06-27
发明(设计)人: 吴杰颖;胡桂菊;肖陆飞;梁云科;张志文;田玉鹏 申请(专利权)人: 安徽大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61P35/00;C12Q1/02;G01N21/31
代理公司: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 代理人: 吴启运
地址: 230039*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 具有 抗癌 活性 光子 生物 显影 功能 类顺铂 配合 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种具有抗癌活性及双光子生物显影功能的类顺铂配合物,其特征在于:有以下结构式:

2.如权利要求1所述的类顺铂配合物的制备方法,以对硝基苯胺为起始原料,包括配体和类顺铂配合物合成的化学过程以及萃取、分离、浓缩和提纯,其特征在于所述的化学过程有以下六个步骤:

(1)中间体M1-4-硝基-(4′-乙氧基苯)苯胺的合成

对硝基苯胺与对碘苯乙醚于DMSO溶剂中在碳酸钾、L-脯氨酸和碘化亚铜存在条件下及氮气保护下于85-115℃搅拌反应8-10小时,对硝基苯胺与碳酸钾、L-脯氨酸和碘化亚铜的质量比依次为1∶1.1-1.5、1∶0.1-0.2和1∶0.05-0.1;

(2)中间体M2-4-((4′-乙氧基苯基)(4″-硝基苯基)氨基)苯甲醛的合成

中间体M1与对氟苯甲醛于DMSO溶剂中在碳酸钾和相转移催化剂存在条件下于85-95℃搅拌反应70-75小时,中间体M1与碳酸钾和相转移催化剂的质量比依次为1∶0.5-0.9和1∶0.05-0.09;

(3)中间体M3-4-(4′-(二乙基氨基)-(E)-苯乙烯基)-N-(4″-乙氧基苯基)-N-(4″′-硝基苯基)苯胺的合成

中间体M2与(对二乙胺基苄基)(三苯基)膦碘化物在叔丁醇钾存在条件下于研钵中研磨反应10-20min,中间体M2与叔丁醇钾的质量比为1∶0.5-0.6;

(4)中间体M4-4-(4′-(二乙基氨基)-(E)-苯乙烯基)-N-(4″-乙氧基苯基)-N-(4″′-氨基苯基)苯胺的合成

中间体M3投入乙醇中并加热回流后加Pd/C催化剂搅拌均匀,然后滴加还原剂85%水合肼搅拌反应10-20分钟,中间体M3与Pd/C的质量比为1∶0.15-0.25;

(5)配体L的合成

中间体M4与2-吡啶甲醛在乙醇溶剂中回流反应2-4小时;

(6)类顺铂配合物[Pt(L)Cl2]的合成

配体L与K2[PtCl4]在乙腈和水的混合溶剂中回流反应14-18小时,乙腈和水的体积混合比为1∶1。

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